Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种DNA合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因转录的激活。
生物活性 | Fludarabine (NSC 118218) is aDNA synthesisinhibitor and a fluorinated purine analogue with antineoplastic activity in lymphoproliferative malignancies. Fludarabine inhibits the cytokine-induced activation of STAT1 and STAT1-dependent gene transcription in normal resting or activated lymphocytes[1][2][3][4]. |
体外研究 (In Vitro) | Fludarabine (5 μM; 48 hours) induces a decrease in p27kip1 expression[4].
Western Blot Analysis[4] Cell Line: | B-CLL cells | Concentration: | 5 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Induces a decrease in p27kip1 expression. The decrease in p27kip1 expression was significantly correlated to the extent of in vitro apoptosis. |
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体内研究 (In Vivo) | Fludarabine (0.8 mg/kg; i.p.; two cycles for 5 days every 2 weeks) in combination with Cyclophosphamide (400 mg/kg; i.p.; 2 weeks) decreases incidence of GVHD[5].
Animal Model: | F-1 mice received 105 BCL-1 leukemia cells[5] | Dosage: | 0.8 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; two cycles for 5 days every 2 weeks | Result: | Combination with Cyclophosphamide decreased incidence of graft-versus-host disease (GVHD). |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(87.65 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.5059 mL | 17.5297 mL | 35.0594 mL | 5 mM | 0.7012 mL | 3.5059 mL | 7.0119 mL | 10 mM | 0.3506 mL | 1.7530 mL | 3.5059 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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