RP-6685

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RP-6685

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2832047-80-8

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其IC₅₀值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。

生物活性

RP-6685 is a potent, selective and orally activeDNA polymerase theta (Polθ)inhibitor with anIC₅₀value of 5.8 nM (PicoGreen assay). RP-6685 shows antitumor efficacy in mouse tumor xenograft model^[1].

IC₅₀& Target

IC₅₀: 5.8 nM (Polθ)^[1]

体外研究
(In Vitro)

RP-6685 is extremely potent with an IC₅₀of 550 pM against the pol activity of full-length Polθ and inactive on the ATPase activity^[1].
RP-6685 inhibits Polθ in HEK293 LIG4^-/-cellswith an IC₅₀of 0.94 μM^[1].

体内研究
(In Vivo)

RP-6685 (80 mg/kg; p.o.; BID for 21 days) exhibits potent antitumor efficacy in BRCA2-deficient HCT116 mice^[1].

Animal Model:	Female CD1 nude mice (HCT116 BRCA2^+/+and BRCA2^-/-xenograft tumor models)^[1]
Dosage:	80 mg/kg
Administration:	p.o.; BID for 21 days
Result:	Showed tumor regression during the first 8 days of treatment in BRCA2^-/-HCT116 model, while did not inhibit tumor growth in BRCA2^+/+HCT116 tumors mice.

Animal Model:

CD1 mice (20-30 g)^[1]

Dosage:

2.5 mg/kg

Administration:

i.v. or p.o.; single dosage

Result:

CL (mL/min/kg)	V_dss(L/kg)	t_1/2(h)	F (%)
36.8	1.1	0.4	66

分子量

497.37

性状

Solid

Formula

C₂₂H₁₄F₇N₅O

CAS 号

2832047-80-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(201.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0106 mL	10.0529 mL	20.1058 mL
5 mM	0.4021 mL	2.0106 mL	4.0212 mL
10 mM	0.2011 mL	1.0053 mL	2.0106 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。