ETP-45658 是一种有效的PI3K抑制剂，抑制PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制DNA-PK(IC50=70.6 nM) 和mTOR(IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
| 生物活性 | ETP-45658 is a potentPI3Kinhibitor, withIC50s of 22.0 nM, 39.8 nM, 129.0 nM and 717.3 nM forPI3Kα,PI3Kδ,PI3KβandPI3Kγ, respectively. ETP-45658 also can inhibitDNA-PK(IC50=70.6 nM) andmTOR(IC50=152.0 nM). ETP-45658 can be used for the research ofcancer[1][2]. |
| IC50& Target[1] | PI3Kα 22.0 nM (IC50) | PI3Kδ 39.8 nM (IC50) | PI3Kβ 129.0 nM (IC50) | PI3Kγ 717.3 nM (IC50) | mTOR 152.0 nM (IC50) | DNA-PK 70.6 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | ETP-45658 (10 μM; 4 h) decreases in the phosphorylation of FOXO3a, Gsk3-β and p70 S6K in U2OS cells[1].
ETP-45658 inhibits the proliferation of MCF7, PC3, 786-O, HTC116, and U251 cells, with EC50s of 0.48 μM, 0.49 μM, 2.62 μM, 3.53 μM, and 5.56 μM, respectively[1].
ETP-45658 (10 μM; 24 h) induces a clear G1 arrest of PC3 cells[1].
ETP-45658 inhibits the mutant PI3Kα proteins, H1047R and E545K, with IC50s of 16.8 nM and 13.1 nM, respectively[1].
ETP-45658 (5 nM-11.1 μM; 1 h) induces a dose-dependent increase of GFP-FOXO nuclear translocation in U2foxRELOC cells[1].
ETP-45658 (10 μM; 1 h) decrease the expression of cyclin D1 and p-Akt on serine 473 in U2OS cells[1].
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | U2OS cells | | Concentration: | 10 μM | | Incubation Time: | 4 hours | | Result: | Caused a 95% decrease in the phosphorylation of FOXO3a at threonine 32 and a 55% reduction on Gsk3-β at serine 9.
Reduced the phosphorylation of the mTOR substrate p70 S6K. |
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体内研究
(In Vivo) | ETP-45658 (22.7 mg/kg) decreases the level of phosphorylated Akt on serine 473 in the mammary ducts of transgenic mice[1].
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(802.98 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.2119 mL | 16.0596 mL | 32.1192 mL | | 5 mM | 0.6424 mL | 3.2119 mL | 6.4238 mL | | 10 mM | 0.3212 mL | 1.6060 mL | 3.2119 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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