PI-103 is a potentPI3KandmTORinhibitor withIC₅₀s of 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM, and 83 nM forp110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1, andmTORC2. PI-103 also inhibitsDNA-PKwith anIC50of 2 nM. PI-103 inducesautophagy^[1][2][3][4].

PI-103 exhibits antiproliferative properties in a panel of human cancer cell lines^[1]. PI-103 is essentially cytostatic for cell lines and induced cell cycle arrest in the G1 phase. In blast cells, PI-103 inhibits leukemic proliferation, the clonogenicity of leukemic progenitors and induces mitochondrial apoptosis, especially in the compartment containing leukemic stem cells^[2]. PI-103 potently inhibits both the rapamycin-sensitive (mTORC1, IC₅₀=20 nM) and rapamycin-insensitive (mTORC2, IC₅₀=83 nM) complexes of the protein kinase mTOR^[4].

PI-103 shows therapeutic activity against a range of human tumor xenografts, exhibiting inhibition of angiogenesis, invasion, and metastasis, as well as direct antiproliferative effects^[1]. PI-103 induces immunosuppression promotingin vivotumor growth and inhibiting apoptosis. Tumors from PI-103-treated mice shows higher levels of cyclin D1 and more proliferating cells^[3].

348.36

Solid

C₁₉H₁₆N₄O₃

371935-74-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 10 mg/mL(28.71 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。