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MRT00033659
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MRT00033659图片
CAS NO:1401731-54-1
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制CK1(对 CK1δ:IC50=0.9 μM) 和CHK1(IC50=0.23 μM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导p53途径活化和 E2F-1 不稳定。
生物活性

MRT00033659 is a potent broad-spectrum kinase inhibitor ofCK1(IC50=0.9 μM for CK1δ) andCHK1(IC50=0.23 μM). MRT00033659, a pyrazolo-pyridine analogue, inducesp53pathway activation and E2F-1 destabilisation[1].

IC50& Target[1]

CKIδ

0.9 μM (IC50)

Chk1

0.23 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MRT00033659 (5-40 μM; 48 hours) is sufficient to significantly reduce cell number of 5 μM[1].
MRT00033659 (1-80 μM; 48 hours) induces substantial cell death from 5 μM[1].
MRT00033659 (0.2-80 μM; 48 hours) induces a robust and sustained stabilisation of p53, MDM2 and p21 proteins, as well as E2F-1 destabilisation from 0.2 μM to 5 μM[1].
MRT00033659 does not inhibit p38α MAPK[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:A375 cells
Concentration:5, 20, 40 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Significantly reduced cell number of 5 μM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:A375 cells
Concentration:1, 5, 10, 20, 40, 80 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Induced substantial cell death from 5 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:A375 cells
Concentration:0.2, 1, 5, 10, 20, 40, 80 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Induced a robust and sustained stabilisation of p53, MDM2 and p21 proteins, as well as E2F-1 destabilisation from 0.2 μM to 5 μM.
分子量

266.30

性状

Solid

Formula

C15H14N4O

CAS 号

1401731-54-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL(312.92 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.7552 mL18.7758 mL37.5516 mL
5 mM0.7510 mL3.7552 mL7.5103 mL
10 mM0.3755 mL1.8776 mL3.7552 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。