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Hesperadin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Hesperadin图片
CAS NO:422513-13-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
Hesperadin 是Aurora AB的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的IC50抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。
生物活性

Hesperadin is an ATP competitive indolinone inhibitor ofAurora AandB. Hesperadin inhibitsAurora Bwith anIC50of 250 nM. Hesperadin inhibits the growth ofTrypanosomabruceiby blocking nuclear division and cytokinesis. Hesperadin also is a broad-spectrum influenza antiviral[1][2][3].

IC50& Target[1]

Trypanosoma

 

Aurora B

250 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Hesperadin (10-100 nM) inhibits the Aurora kinase-1 (TbAUK1)-mediated phosphoryation of trypanosome histone H3 (TbH3) in a dose dependent manner, with an IC50of 40 nM[1].
Hesperadin (0.01-10 μM; 24 or 48 hours) inhibits growth of bloodstream forms (BF) and procyclic forms (PF) cultures[1].
Hesperadin (100-200 nM; 24-72 hours) alters cell morphology and inhibits cell cycle progression similar to the RNAi knockdown of TbAUK1[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:M110 cells
Concentration:0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:24 hours or 48 hours
Result:Inhibiting growth of BF cultures with IC50of 50 nM, while the inhibition of PF growth required approximately 11-fold more Hesperadin, with IC50of 550 nM.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:M110 cells
Concentration:100, 200 nM
Incubation Time:24, 48, 72 hours
Result:Had a strong effect on cell growth and mitotic progression at 100-200 nM.
体内研究
(In Vivo)

Hesperadin (20 mg/kg/d; i.v.) prolongs the survival of xenograft mice via synergistic effect with temozolomide (TMZ)[2].

Animal Model:6-week-old female nude mice injected GBM cells[2]
Dosage:20 mg/kg/d
Administration:I.v. injection
Result:Increased the survival of xenograft mice models.
分子量

516.65

性状

Solid

Formula

C29H32N4O3S

CAS 号

422513-13-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(193.55 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9355 mL9.6777 mL19.3555 mL
5 mM0.3871 mL1.9355 mL3.8711 mL
10 mM0.1936 mL0.9678 mL1.9355 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。