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Barasertib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Barasertib图片
CAS NO:722543-31-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
AZD1152
产品介绍
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
生物活性

Barasertib (AZD1152), a pro-drug of Barasertib-hQPA, is a highly selectiveAurora Binhibitor with anIC50of 0.37 nM in a cell-free assay. Barasertib (AZD1152) induces growth arrest andapoptosisincancercells[1].

IC50& Target

Aurora B

0.37 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Barasertib-HQPA (3 μM, 3 hours) significantly decreases expression of the phosphorylated forms of histone H3 in freshly isolated leukemia cells[1].
Barasertib-hydroxyquinazoline pyrazol anilide (HQPA)] is converted rapidly to the active Barasertib-HQPA in plasma[2].
Barasertib-HQPA is used for the in vitro experiments[3].
Barasertib-HQPA induces a marked anti-propliferative effect accompanied by the appearance of a polyploid population, which in most cases led to apoptosis[4].

体内研究
(In Vivo)

Barasertib (AZD1152, 25 mg/kg) markedly suppresses the growth and weights of AZD1152-treated tumors[1].
Barasertib (AZD1152, 5 mg/kg) enhances the ability of vincristine or daunorubicin to inhibit the proliferation of human MOLM13 leukemic xenografts[1].
Barasertib (AZD1152, (10-150 mg/kg/d) potently inhibited the growth of human colon, lung, and hematologic tumor xenografts (mean tumor growth inhibition range, 55% to z100%; P< 0.05) in immunodeficient mice[2].

Animal Model:Female immune-deficient BALB/c nude mice (MOLM13 cells injected)[1].
Dosage:5 or 25 mg/kg.
Administration:Intraperitoneal injection 4 times a week or every another day.
Result:Inhibited the growth of human MOLM13 cells growing as xenografts using an immunodeficient murine model.
Clinical Trial
分子量

587.54

性状

Solid

Formula

C26H31FN7O6P

CAS 号

722543-31-9

中文名称

巴拉塞替

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 33 mg/mL(56.17 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7020 mL8.5101 mL17.0201 mL
5 mM0.3404 mL1.7020 mL3.4040 mL
10 mM0.1702 mL0.8510 mL1.7020 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。