MRT67307 是IKKε和TBK-1的双抑制剂,IC50分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制ULK1和ULK2,IC50分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
生物活性 | MRT67307 is a dual inhibitor of theIKKεandTBK-1withIC50s of 160 and 19 nM, respectively[1]. MRT67307 also inhibitsULK1andULK2withIC50s of 45 and 38 nM, respectively. MRT67307 also blocksautophagyin cells[2]. |
IC50& Target[1][2] | TBK1 19 nM (IC50, at 0.1 mM ATP) | IKKε 160 nM (IC50, at 0.1 mM ATP) | ULK2 38 nM (IC50) | ULK1 45 nM (IC50) | Autophagy |
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体外研究 (In Vitro) | MRT67307 inhibits IKKε and TBK1 with IC50values of 160 and 19 nM when assayed at 0.1 mM ATP in vitro, but did not inhibit IKKα or IKKβ even at 10 μM[1]. MRT67307 (2 μM) prevents the phosphorylation of IRF3 in bone-marrow-derived macrophages (BMDMs). MRT67307 (2 μM) dose not suppresse the activation of JNK or p38 MAPK by poly(I:C)[1]. MRT67307 (1 nM-10 μM) prevents the production of IFNβ in macrophages[1]. MRT67307 (10 μM) is sufficient to reduce phospho-ATG13 to control levels[2]. MRT67307 (10 μM) blocks autophagy in mouse embryonic fibroblasts (MEFs)[2]. MRT67307 (5 μM; 4 h) abrogates TBK1/IKKε-induced CYLD phosphorylation in 293T cells[3].
Western Blot Analysis[3] Cell Line: | 293T cells | Concentration: | 5 μM | Incubation Time: | 4 hours | Result: | Abrogated TBK1/IKKε-induced CYLD phosphorylation. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(215.24 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.1524 mL | 10.7619 mL | 21.5239 mL | 5 mM | 0.4305 mL | 2.1524 mL | 4.3048 mL | 10 mM | 0.2152 mL | 1.0762 mL | 2.1524 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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