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MRT67307
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MRT67307图片
CAS NO:1190378-57-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MRT67307 是IKKεTBK-1的双抑制剂,IC50分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制ULK1ULK2IC50分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
生物活性

MRT67307 is a dual inhibitor of theIKKεandTBK-1withIC50s of 160 and 19 nM, respectively[1]. MRT67307 also inhibitsULK1andULK2withIC50s of 45 and 38 nM, respectively. MRT67307 also blocksautophagyin cells[2].

IC50& Target[1][2]

TBK1

19 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

IKKε

160 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

ULK2

38 nM (IC50)

ULK1

45 nM (IC50)

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

MRT67307 inhibits IKKε and TBK1 with IC50values of 160 and 19 nM when assayed at 0.1 mM ATP in vitro, but did not inhibit IKKα or IKKβ even at 10 μM[1].
MRT67307 (2 μM) prevents the phosphorylation of IRF3 in bone-marrow-derived macrophages (BMDMs). MRT67307 (2 μM) dose not suppresse the activation of JNK or p38 MAPK by poly(I:C)[1].
MRT67307 (1 nM-10 μM) prevents the production of IFNβ in macrophages[1].
MRT67307 (10 μM) is sufficient to reduce phospho-ATG13 to control levels[2].
MRT67307 (10 μM) blocks autophagy in mouse embryonic fibroblasts (MEFs)[2].
MRT67307 (5 μM; 4 h) abrogates TBK1/IKKε-induced CYLD phosphorylation in 293T cells[3].

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:293T cells
Concentration:5 μM
Incubation Time:4 hours
Result:Abrogated TBK1/IKKε-induced CYLD phosphorylation.
分子量

464.60

性状

Solid

Formula

C26H36N6O2

CAS 号

1190378-57-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(215.24 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1524 mL10.7619 mL21.5239 mL
5 mM0.4305 mL2.1524 mL4.3048 mL
10 mM0.2152 mL1.0762 mL2.1524 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。