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Xevinapant hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Xevinapant hydrochloride图片
CAS NO:1071992-57-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
AT-406 hydrochloride
Debio 1143 hydrochloride
SM-406 hydrochloride
产品介绍
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白(IAPs)抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
生物活性

Xevinapant (AT-406) hydrochloride is a potent and orally bioavailable Smac mimetic and an antagonist of the inhibitor ofapoptosisproteins(IAPs). Xevinapant hydrochloride binds toXIAP,cIAP1, and cIAP2 proteins withKis of 66.4, 1.9, and 5.1 nM, respectively. Xevinapant hydrochloride effectively antagonizesXIAPBIR3 protein in a cell-free functional assay, induces rapid degradation of cellularcIAP1protein, and inhibitscancercell growth in various humancancercell lines. Xevinapant hydrochloride is highly effective in induction ofapoptosisin xenograft tumors[1][2].

IC50& Target[1]

cIAP1

1.9 nM (Ki)

cIAP2

5.1 nM (Ki)

XIAP

66.4 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Xevinapant (AT-406) hydrochloride potently inhibits cell growth in the MDA-MB-231 breast and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines with IC50=144 nM and 142 nM, respectively. Xevinapant (0-3 μM; 0-48 horus) hydrochloride effectively induces cell death in a time- and dose-dependent manner[1].

体内研究
(In Vivo)

Xevinapant (AT-406) hydrochloride is very effective in inhibition of tumor growth in the MDA-MB-231 xenograft model, and has minimal toxicity to animals[1]. Xevinapant hydrochloride evaluated for its pharmacokinetic (PK) properties in mice, rats, non-human primates and dogs[1].

Animal Model:SCID mice bearing MDA-MB-231 xenograft tumors[1]
Dosage:30 and 100 mg/kg
Administration:p.o.; 5 days a week for 2 weeks
Result:Strongly inhibits tumor growth at 30 and 100 mg/kg and completely inhibits tumor growth during the treatment with 100 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

598.18

性状

Solid

Formula

C32H44ClN5O4

CAS 号

1071992-57-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 175 mg/mL(292.55 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6717 mL8.3587 mL16.7174 mL
5 mM0.3343 mL1.6717 mL3.3435 mL
10 mM0.1672 mL0.8359 mL1.6717 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。