Polygalacin D (PGD) 是从桔梗Platycodon grandiflorum中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制IAP蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过PI3K/Akt途径诱导凋亡 (apoptosis)。
生物活性 | Polygalacin D (PGD) is a bioactive compound isolated fromPlatycodon grandiflorumwith anticancer and anti-proliferative properties.
PGD suppresses the expression of theIAPfamily of proteins includingsurvivin,cIAP-1andcIAP-2and blocks the PI3K/Akt pathway by inhibiting the phosphorylation of GSK3β,Aktand the expression ofPI3K. Polygalacin D inducesapoptosis[1] |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Polygalacin D (0-40 μM; 48 hours) inhibits cell proliferation with IC50s of 26.49 μM in the A549 cells and 20.52 μM in the H460 cells[1].Polygalacin D (0-20 μM; 48 hours) increases the proportion of early and late apoptotic cells, and nuclear condensation is observed in A549 and H460 cells[1].Polygalacin D (0-20 μM; 48 hours) may exerts its apoptotic effects by regulating the apoptotic proteins and the IAP family of proteins in A549 and H460 cells[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | A549 and H460 cancer cell lines | Concentration: | 10 μM, 20 μM, 40μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Inhibited the proliferation of NSCLC cell lines. |
Apoptosis Analysis[1] Cell Line: | A549 and H460 cancer cell lines | Concentration: | 10 μM, 20 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Induced apoptosis of NSCLC cell lines. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | A549 and H460 cancer cell lines | Concentration: | 10 μM, 20 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Decreased survivin, c-IAP-1 and c-IAP-2 expression. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
结构分类 | |
来源 | - Plants
- Campanulaceae
- Platycodon grandiflorus(Jacq.) A. DC.
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(82.69 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 0.8269 mL | 4.1346 mL | 8.2691 mL | 5 mM | 0.1654 mL | 0.8269 mL | 1.6538 mL | 10 mM | 0.0827 mL | 0.4135 mL | 0.8269 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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