您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > GDC-2394
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
GDC-2394
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GDC-2394图片
CAS NO:2238822-07-4
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品介绍
GDC-2394 是一种口服有效、选择性的NLRP3抑制剂,同时也抑制IL-1βIC50为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的caspase-1活性,但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
生物活性

GDC-2394 is an orally active and selectiveNLRP3inhibitor, and also inhibitsIL-1βwithIC50s of 0.4 μM (human IL-1β) and 0.1 μM (mouse IL-1β). GDC-2394 inhibits NLRP3-inducedcaspase-1activity without inhibiting NLRC4-dependent inflammasome activation[1][2].

体外研究
(In Vitro)

GDC-2394 (20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-induced apoptosis associated speck-like protein containing CARD (ASC) speck formation in THP-1 cells[1].
GDC-2394 (1 nM-10 μM; 7 d) inhibits human macrophage IL-1β and IL-18 production after activation of the NLRP3 inflammasome[1].
GDC-2394 (0-20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-dependent caspase-1 activation (IC50=51 nM) in THP-1 cells, also inhibits NLRP3-dependent IL-1β release (IC50=63 nM) and NLRC4-dependent IL-1β release (IC50>20 μM) in mouse bone marrow-derived macrophages (mBMDMs)[1].

体内研究
(In Vivo)

GDC-2394 (compound 20) (1 mg/kg, 10 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits production of IL-1β in an acute mouse peritonitis model[1].
GDC-2394 (25 mg/kg; once daily for 7 d) reduces paw swelling and pain in a functional rat model of gouty arthritis[1].

Preclinical PK of GDC-2394[1].

SpeciesMouseRatDogCyno
CLp(mL/min/kg)10.11.311.74.1
Vss(L/kg)0.720.290.670.18
T1/2(h)1.24.40.990.89
%F (1 mg/kg)80337853

Animal Model:Acute mouse peritonitis model[1]
Dosage:1 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:Oral gavage; 2 h later treated with 1.25 μg LPS (i.p.) followed by 1 mg monosodium urate crystals (i.p.) a further 2 h later.
Result:Resulted in a dose-dependent decrease in peritoneal IL-1β concentrations after MSU treatment, and decreased the level of IL-1β by 66.8 and 81.3% at 1 and 10 mg/kg compared with the control.
Animal Model:Functional rat model of gouty arthritis[1]
Dosage:25 mg/kg
Administration:Interventional injection; once daily for 7 days
Result:Significantly inhibited knee swelling after 48 h.
分子量

431.51

性状

Solid

Formula

C20H25N5O4S

CAS 号

2238822-07-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(289.68 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3174 mL11.5872 mL23.1744 mL
5 mM0.4635 mL2.3174 mL4.6349 mL
10 mM0.2317 mL1.1587 mL2.3174 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。