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Tapotoclax
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tapotoclax图片
CAS NO:1883727-34-1
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
AMG-176
产品介绍
Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1(MCL-1)的选择性抑制剂,其Ki值为 0.13 nM。
生物活性

Tapotoclax (AMG-176) is a potent, selective and orally activeMCL-1inhibitor, with aKiof 0.13 nM[1][2].

IC50& Target[1]

Mcl-1

0.13 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Tapotoclax is an inhibitor of induced myeloid leukemia cell differentiation protein MCL-1 (Ki=0.13 nM), with potential pro-apoptotic and antineoplastic activities. Upon administration, Tapotoclax binds to and inhibits the activity of MCL-1. This disrupts the formation of MCL-1/Bcl-2-like protein 11 (BCL2L11; BIM) complexes and induces apoptosis in tumor cells[1][2].

Clinical Trial
分子量

613.21

性状

Solid

Formula

C33H41ClN2O5S

CAS 号

1883727-34-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(101.92 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6308 mL8.1538 mL16.3076 mL
5 mM0.3262 mL1.6308 mL3.2615 mL
10 mM0.1631 mL0.8154 mL1.6308 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2 mg/mL (3.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (3.26 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2 mg/mL (3.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (3.26 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 2 mg/mL (3.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (3.26 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。