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Venetoclax
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Venetoclax图片
CAS NO:1257044-40-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
维奈妥拉
ABT-199
GDC-0199
产品介绍
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的Bcl-2抑制剂,Ki小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
生物活性

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) is a highly potent, selective and orally bioavailableBcl-2inhibitor with aKiof less than 0.01 nM. Venetoclax inducesautophagy[1][2][3].

IC50& Target[1]

Bcl-2

0.01 nM (Ki)

Bcl-xL

48 nM (Ki)

Bcl-W

245 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Venetoclax (ABT-199) potently kills FL5.12-BCL-2 cells (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) shows much weaker activity against FL5.12-BCL-XL cells (EC50=261 nM). ABT-199 also shows selectivity in cellular mammalian two-hybrid assays, where it disrupts BCL-2-BIM complexes (EC50=3 nM) but is much less effective against BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2 μM) or MCL-1-NOXA complexes[1].

体内研究
(In Vivo)

After a single oral dose of 12.5 mg per kg body weight in xenografts derived from RS4;11 cells (ALL), Venetoclax (ABT-199) causes a maximal tumor growth inhibition (TGImax) of 47% (P<0.001) and tumor growth delay (TGD) of 26% (P<0.05)[1].
Treatment of established xenografted (a mouse xenograft model of the T-ALL cell line LOUCY) tumors with Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg for 4 days results in a significant reduction of leukemic burden[2].

Clinical Trial
分子量

868.44

性状

Solid

Formula

C45H50ClN7O7S

CAS 号

1257044-40-8

中文名称

维奈妥拉

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 77.5 mg/mL(89.24 mM;Need ultrasonic)

Ethanol :< 1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1515 mL5.7575 mL11.5149 mL
5 mM0.2303 mL1.1515 mL2.3030 mL
10 mM0.1151 mL0.5757 mL1.1515 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 60% phosal 50 propylene glycol (PG), 30% polyethylene glycol 400 (PEG400), 10% ethanol

    Solubility: 20 mg/mL (23.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (2.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (2.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.88 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。