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SB-431542
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB-431542图片
CAS NO:301836-41-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用,IC50值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
生物活性

SB-431542 is aTGF-β receptorkinase inhibitor (TRKI). SB-431542 has inhibitory activity forALK4,ALK5andALK7withIC50values of 1 μM, 0.75 μM and 2 μM, respectively. SB-431542 also inhibits TGF-β-induced transcription, gene expression,apoptosis, and growth suppression. SB-431542 can be used for the research ofcancerand signal transduction pathways[1][2][3].

IC50& Target[1]

ALK4

1 μM (IC50)

ALK5

0.75 μM (IC50)

ALK7

2 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SB-431542 can inhibit the activity for ALK4, ALK5 and ALK7 with IC50values of 1 μM, 0.75 μM and 2 μM, respectively[1].
SB-431542 (0- 10 μM; 24 h) inhibits ALK5 and also the activin type I receptor ALK4 and the nodal type I receptor ALK7, which are very highly related to ALK5 in their kinase domains[1].
SB-431542 (0.1, 0.5, 1, 5, or 10 μM; 30 min) efficiently inhibits Smad phosphorylation induced by TGF-β and activin but not BMP4[1].
SB-431542 (0-10 μM) inhibits TGF-beta-induced transcription, gene expression, apoptosis, and growth suppression[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:NIH 3T3 cells; HaCaT, NIH 3T3, C2C12 cells and T47D cells
Concentration:10 μM; 0.1, 0.5, 1, 5, or 10 μM
Incubation Time:24 h; 30 min
Result:Inhibited efficiently phosphorylated Smad2.
Inhibited the TGF-β- and activin-induced phosphorylation of Smad2 but not BMP-induced phosphorylation of Smad1.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:A549 and HT29 cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Inhibited TGF-induced growth suppression and apoptosis.

Cell Invasion Assay[2]

Cell Line:A549 cells
Concentration:2, 10 μM
Incubation Time:21 h
Result:Blocked TGF- induced tumor cell invasion.

Cell Migration Assay[2]

Cell Line:A549 cells
Concentration:2, 10 μM
Incubation Time:5 h , 30 h
Result:Blocked TGF- induced tumor cell migration.
体内研究
(In Vivo)

SB-431542 (subconjunctival; 0.5 and 2 mM; on days 1, 2, 3, and 7) inhibits scar formation after glaucoma filtration surgery in New Zealand rabbits[3].

Animal Model:Rabbits (3 to 5 months, 1.8 - 2.5 kg)[3]
Dosage:0.5 and 2 mM
Administration:Subconjunctival injection, on days 1, 2, 3, and 7
Result:Showed wound healing and less severe scar formation.
分子量

384.39

性状

Solid

Formula

C22H16N4O3

CAS 号

301836-41-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(650.38 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 11.17 mg/mL(29.06 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6015 mL13.0076 mL26.0152 mL
5 mM0.5203 mL2.6015 mL5.2030 mL
10 mM0.2602 mL1.3008 mL2.6015 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。