MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) is a potentproteasomeandcalpaininhibitor withIC₅₀s of 100 nM and 1.2 μM, respectively. MG-132 effectively blocks the proteolytic activity of the 26Sproteasomecomplex. MG-132, a peptide aldehyde, also is anautophagyactivator. MG-132 also inducesapoptosis^[1][2][3].

IC50: 100 nM (Proteasome), 1.2 μM (Calpain)^[1][3]

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) initiates neurite outgrowth in PC12 cells at a low concentration (30 nM) and is a very strong inhibitor of 20S proteasome^[3].
MG-132 (10 μM; 1 hour) reverses the effects of TNF- α on I κ B degradation and NF-κ B activation in A549 cells^[4].
MG-132 (0.75-5 μM; 24 hours) potently induces p53-dependent apoptosis in KIM-2 cells by 26S proteasome inhibition^[5].
MG-132 (10-40 μM; 24 hours) significantly reduces the viability of C6 glioma cells in both time- and concentration-dependent manners and shows the IC₅₀of 18.5 μM at 24 hours^[6].
MG-132 (18.5 μM; 24 hours) induces down-regulation of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and XIAP and up-regulates expression of pro-apoptotic protein Bax and caspase-3^[6].

MG132 (10 mg/kg; i.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection) significantly inhibits tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to mice^[7].
MG-132 (1 mg/kg; i.v.; twice a week for 4 weeks) shows potent tumor inhibitory effect against mice bearing HeLa tumors^[8].
MG-132 (1-10 μg/kg/24 hours; subcutaneously implanted osmotic pumps; for 8 days) greatly increases the expression levels of β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, and dystrophin in skeletal muscle lysates in mice (six-month-old male C57BL/10ScSn DMD mdx mice)^[9].

475.62

Solid

C₂₆H₄₁N₃O₅

133407-82-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(210.25 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 1.67 mg/mL (3.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.67 mg/mL (3.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。