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Vipivotide tetraxetan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vipivotide tetraxetan图片
CAS NO:1702967-37-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
PSMA-617
产品介绍
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原(PSMA)的强有效抑制剂,其Ki值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine,螯合剂DOTA(能够结合68Ga或177Lu),以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原(PSMA)选择性结合。
生物活性

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a high potent prostate-specific membrane antigen(PSMA)inhibitor, with aKiof 0.37 nM. Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is designed consisting of three components: the pharmacophore Glutamate-urea-Lysine, the chelator DOTA able to complex both 68Ga or 177Lu, and a linker connecting these two entities. Glutamate-urea-Lysine is the selective pharmacophore to bind to prostate specific membrane antigen.

IC50& Target

Traditional Cytotoxic Agents

 

体外研究
(In Vitro)

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) demonstrates high radiolytic stability for at least 72 h. A high inhibition potency (equilibrium dissociation constant Ki=2.34±2.94 nM on LNCaP; Ki=0.37±0.21 nM enzymatically determined) and highly efficient internalization into LNCaP cells are demonstrated[1].

体内研究
(In Vivo)

Organ distribution with 68Ga-labeled Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) after 1 h (n=3) reveals a high specific uptake in LNCaP tumors and in the kidneys. The high uptake in the kidneys is nearly completely blocked by coinjection of 2 mg of 2-PMPA per kilogram. Other organs such as the liver, lung, and spleen show rather low uptake and no blocking effect, with the exception of the spleen. Tumor-to-background ratios are 7.8 (tumor to blood) and 17.1 (tumor to muscle) at 1 h after injection. As compared with the 68Ga-labeled version, the organ distribution with 177Lu-labeled Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) show a similar uptake in the LNCaP tumors and in the kidneys. The liver uptake is found to be statistically different. Tumor-to-background ratios determined 1 h after injection show slightly higher values (tumor to blood, 22.1; tumor to muscle, 25.6) than previous organ distribution with 68Ga-labeled Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)[1].

Clinical Trial
分子量

1042.14

性状

Solid

Formula

C49H71N9O16

CAS 号

1702967-37-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(119.95 mM;Need ultrasonic)

H2O : ≥ 100 mg/mL(95.96 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9596 mL4.7978 mL9.5956 mL
5 mM0.1919 mL0.9596 mL1.9191 mL
10 mM0.0960 mL0.4798 mL0.9596 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。