Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上,形成抗体偶联药物 (ADC)。
生物活性 | Mertansine (DM1) is amicrotubulininhibitor and is an antibody-conjugatable maytansinoid that is developed to overcome systemic toxicity associated with maytansine and to enhance tumor-specific delivery. Mertansine can be attached to a monoclonal antibody with a linker to create an antibody-drug conjugate (ADC)[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Mertansine is a strong antiproliferative chemotherapeutics toward over 60 types of cancer cell lines[3]. Mertansine (0-1 μg/mL) shows antitumor activity in malignant B16F10 melanoma cells, and inhibits tumor cell growth by inhibiting mitosis when combined with DTX[3].
Cell Proliferation Assay Cell Line: | Malignant B16F10 melanoma cells[3] | Concentration: | 0, 0.01, 0.1, and 1 μg/mL | Incubation Time: | 4 h | Result: | Showed antitumor activity in malignant B16F10 melanoma cells, with an IC50of 0.092 μg/mL. Co-delivery of DTX and DM1, both of which inhibit tumor cell growth by inhibiting mitosis, is an effective strategy to achieve a combinatorial anticancer effect. |
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体内研究 (In Vivo) | Mertansine (DM1) has a low maximum-tolerated dose (MTD) of 1 mg/kg[3]
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years |
*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(84.66 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.3545 mL | 6.7724 mL | 13.5448 mL | 5 mM | 0.2709 mL | 1.3545 mL | 2.7090 mL | 10 mM | 0.1354 mL | 0.6772 mL | 1.3545 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.17 mg/mL (2.94 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.17 mg/mL (2.94 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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