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Doravirine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Doravirine图片
CAS NO:1338225-97-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
多拉维林
MK-1439
产品介绍
Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及K103NY181C逆转录酶突变体的IC50值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
生物活性

Doravirine (MK-1439) is a highly specificHIV-1nonnucleosidereverse transcriptaseinhibitor withIC50s of 4.5 nM, 5.5 nM and 6.1 nM against the wild type andK103NandY181Creverse transcriptasemutants, respectively[1].

IC50& Target

IC50: 4.5 nM (wild typereverse transcriptase); 5.5 nM (K103N reverse transcriptase); 6.1 nM (Y181C reverse transcriptase)[1]

体外研究
(In Vitro)

Selectivity and cytotoxicity studies confirmed that Doravirine is a highly specific nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors with minimum off-target activities. In the presence of 50% normal human serum (NHS), Doravirine shows excellent potency in suppressing the replication of WT virus, with a 95% effective concentration (EC95) of 20 nM, as well as K103N, Y181C, and K103N/Y181C mutant viruses withEC9595 of 43, 27, and 55 nM, respectively. Doravirine exhibits similar antiviral activities against 10 different HIV-1 subtype viruses (a total of 93 viruses)[1].

体内研究
(In Vivo)

Administration of 50 mg Doravirine with a high-fat meal is associated with slight elevations in AUC time zero to infinity and C24 h with no change in Cmax[2].

Clinical Trial
分子量

425.75

性状

Solid

Formula

C17H11ClF3N5O3

CAS 号

1338225-97-0

中文名称

多拉维林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(234.88 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3488 mL11.7440 mL23.4880 mL
5 mM0.4698 mL2.3488 mL4.6976 mL
10 mM0.2349 mL1.1744 mL2.3488 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.87 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.87 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。