生物活性
CCG 50014是一种强有效和选择性的抑制剂,靶点为G蛋白信号转导蛋白调节器(RGS),对RGS4的IC50为30 nM,比其它RGS蛋白选择性高20倍。CCG-50014高效抑制RGS4,也完全抑制一些其他RGS蛋白,包括RGS8, -16, 和-19, 但对RGS7没有抑制活性。而且, CCG-50014对RGS4在RGS同源结构域(RGS4Cys–)缺少半胱氨酸残基的突变形式没有抑制活性。CCG-50014共价结合到RGS,在变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。
化学数据
分子量 | 316.35 |
分子式 | C16H13FN2O2S |
CAS号 | 883050-24-6 |
纯度 | 98.72% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1611 mL | 15.8053 mL | 31.6106 mL |
5 mM | 0.6322 mL | 3.1611 mL | 6.3221 mL |
10 mM | 0.3161 mL | 1.5805 mL | 3.1611 mL |