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Nelfinavir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Nelfinavir图片
CAS NO:159989-64-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
AG1341
产品介绍
Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
生物活性

Nelfinavir (AG-1341) is a potent and orally bioavailableHIV-1proteaseinhibitor (Ki=2 nM) for HIVinfection. Nelfinavir is a broad-spectrum, anticancer agent[1][2][3].

IC50& Target[3]

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

Nelfinavir (AG1341) (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells[4].
Nelfinavir inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells[4].
Nelfinavir (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines[4].
Nelfinavir (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT[4].
Nelfinavir activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system[4].
Nelfinavir is also aSARS-CoV 3CLproinhibitor with anIC50of 35.93 μM[5].

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line:RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells
Concentration:1, 2, 5, 10 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC50of 1-5 μM.

Apoptosis Analysis[4]

Cell Line:LP1 and U266 cells
Concentration:1-10 μM
Incubation Time:17 hours
Result:Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V+/propidium iodide+cells.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line:U266 cells
Concentration:5 μM
Incubation Time:0-24 hours
Result:The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased.
体内研究
(In Vivo)

Nelfinavir (AG1341) (75 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 21 days) decreases multiple myeloma cell growth in NOD/SCID mice[4].

Animal Model:NOD/SCID mice (bearing U266-luc cells)[4]
Dosage:75 mg/kg
Administration:I.p.; 5 days a week for 21 days
Result:Decreased MM cell growth in NOD/SCID mice.
Clinical Trial
分子量

567.78

性状

Solid

Formula

C32H45N3O4S

CAS 号

159989-64-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(176.12 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7612 mL8.8062 mL17.6125 mL
5 mM0.3522 mL1.7612 mL3.5225 mL
10 mM0.1761 mL0.8806 mL1.7612 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。