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Q-VD-OPH
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Q-VD-OPH图片
CAS NO:1135695-98-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
QVD-OPH
Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
产品介绍
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的IC50值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的IC50值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
生物活性

Q-VD-OPh is an irreversiblepan-caspaseinhibitor with potent antiapoptotic properties; inhibitscaspase 7with anIC50of 48 nM and 25-400 nM for other caspases includingcaspase 1, 3, 8, 9, 10, and 12. Q-VD-OPh can inhibitsHIVinfection. Q-VD-OPh is able to cross the blood-brain barrier.

IC50& Target[1]

Caspase-3

25-400 nM (IC50)

Caspase-7

48 nM (IC50)

Caspase-1

25-400 nM (IC50)

Caspase-8

25-400 nM (IC50)

Caspase-9

25-400 nM (IC50)

Caspase-10

25-400 nM (IC50)

Caspase-12

25-400 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Q-VD-OPh is a potent inhibitor of caspase-7 with an IC50of 48 nM utilizing a cell-free assay consisting of human recombinant caspase-7, Q-VD-OPh, and the substrate AMC-DEVD-pNa[1]. Q-VD-OPh fully inhibits caspase-3 and -7 activity at 0.05 μM. Caspase-8 is also inhibited at low Q-VD-OPh concentrations. The cleavage of PARP-1 is fully prevented at 10 μM Q-VD-OPh. DNA fragmentation and disruption of the cell membrane functionality are both prevented at 2 μM Q-VD-OPh[2]. Q-VD-OPh is significantly more effective in preventing apoptosis than the widely used inhibitors, ZVAD-fmk and Boc-D-fmk, and is also equally effective in preventing apoptosis mediated by the three major apoptotic pathways, caspase 9/3, caspase 8/10, and caspase12. Q-VD-OPh is not toxic to cells even at extremely high concentrations[3]. QVD is also able to increase the expression of differentiation markers in acute myeloid leukemia (AmL) blasts. QVD alone or combined with VDDs increases differentiation and HPK1-cJun signaling in AmL cell context-dependent manner[4].

体内研究
(In Vivo)

Chronic treatment with Q-VD-OPh prevents caspase-7 activation and limits the pathological changes associated with tau, including caspase cleavage. Q-VD-OPh could be a potential therapeutic compound for the treatment of Alzheimer's disease[1].

分子量

513.49

性状

Solid

Formula

C26H25F2N3O6

CAS 号

1135695-98-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(194.75 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9475 mL9.7373 mL19.4746 mL
5 mM0.3895 mL1.9475 mL3.8949 mL
10 mM0.1947 mL0.9737 mL1.9475 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。