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Narlaprevir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Narlaprevir图片
CAS NO:865466-24-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
那拉匹韦
SCH 900518
产品介绍
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的NS3 protease抑制剂,Ki值为 6 nM,EC90值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是SARS-CoV 3CLpro的抑制剂,IC50为 2.3 μM。
生物活性

Narlaprevir (SCH 900518) is a selective and orally bioavailableNS3 proteaseinhibitor with aKivalue of 6 nM and anEC90value of 40 nM[1]. Narlaprevir also inhibits theHCVnonstructural protein 3 serine protease[2]. Narlaprevir is also aSARS-CoV3CLproinhibitor with anIC50of 2.3 μM[3].

IC50& Target

Ki: 6 nM (NS3 protease)[1]
EC90: 40 nM (NS3 protease)[1]
Ki: 7 nM (ketoamide)[2]
EC90: 40 nM (replicon RNA)[2]

体外研究
(In Vitro)

Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits ketoamide with a Kivalue of 7 nM[2].
Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits replicon RNA with an EC90value of 40 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

Pharmacokinetic Analysis
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits middle oral bioavailability (rat 46%, dog 29%, monkey 46 %) following oral administration (rat 10 mg/kg, dog 3 mg/kg, monkey 3 mg/kg )[1].
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits moderate half-lives (rat 4.8 and dog 2 h) following intravenous administration (rat 4 and dog 1 mg/kg)[1].

Animal Model:rats, dogs, monkeys[1]
Dosage:Rat PO/IV 10/4 mg/kg; dog PO/IV 3/1 mg/kg; monkey PO 3 mg/kg
Administration:Intravenous (i.v.) or oral gavage
Result:T1/2s of 4.8 and 2 h for rats and dogs, respectively.
Clinical Trial
分子量

707.96

性状

Solid

Formula

C36H61N5O7S

CAS 号

865466-24-6

中文名称

那拉匹韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(70.63 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4125 mL7.0625 mL14.1251 mL
5 mM0.2825 mL1.4125 mL2.8250 mL
10 mM0.1413 mL0.7063 mL1.4125 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。