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Ritonavir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ritonavir图片
CAS NO:155213-67-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
利托那韦
ABT 538
RTV
产品介绍
Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是SARS-CoV 3CLpro的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
生物活性

Ritonavir (ABT 538) is an inhibitor ofHIV proteaseused to treat HIVinfectionand AIDS. Ritonavir is also aSARS-CoV3CLproinhibitor with anIC50of 1.61 μM.

体外研究
(In Vitro)

Ritonavir (ABT 538) is an inhibitor of CYP3A4 mediated testosterone 6β-hydroxylation with mean Kiof 19 nM and also inhibits tolbutamide hydroxylation with IC50of 4.2 μM[1]. Ritonavir (ABT 538) is found to be a potent inhibitor of CYP3A-mediated biotransformations (nifedipine oxidation with IC50of 0.07 mM, 17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50of 2 mM; terfenadine hydroxylation with IC50of 0.14 mM). Ritonavir is also an inhibitor of the reactions mediated by CYP2D6 (IC50=2.5 mM) and CYP2C9/10 (IC50=8.0 mM)[2]. Ritonavir results in an increase in cell viability in uninfected human PBMC cultures. Ritonavir markedly decreases the susceptibility of PBMCs to apoptosis correlated with lower levels of caspase-1 expression, decreases in annexin V staining, and reduces caspase-3 activity in uninfected human PBMC cultures. Ritonavir inhibits induction of tumor necrosis factor (TNF) production by PBMCs and monocytes in a time- and dose-dependent manner at nontoxic concentrations[3]. Ritonavir inhibits p-glycoprotein-mediated extrusion of saquinavir with an IC50of 0.2 μM, indicating a high affinity of ritonavir for p-glycoprotein[4]. Ritonavir inhibits human liver microsomal metabolism of ABT-378 potently with Kiof 13 nM. Ritonavir combined with ABT-378 (at 3:1 and 29:1 ratios) inhibits CYP3A (IC50=1.1 and 4.6 μM), albeit less potently than Ritonavir (IC50=0.14 μM)[5].

Clinical Trial
分子量

720.94

性状

Solid

Formula

C37H48N6O5S2

CAS 号

155213-67-5

中文名称

利托那韦;瑞托纳韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(34.68 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3871 mL6.9354 mL13.8708 mL
5 mM0.2774 mL1.3871 mL2.7742 mL
10 mM0.1387 mL0.6935 mL1.3871 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.47 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution; Need warming

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.47 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: 0.5 mg/mL (0.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。