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Paritaprevir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Paritaprevir图片
CAS NO:1216941-48-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ABT-450
Veruprevir
产品介绍
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的EC50分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种SARS-CoV3CLpro抑制剂,IC50为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
生物活性

Paritaprevir (ABT-450) is a potent, orally active and antiviralnon-structural protein 3/4A (NS3/4A) proteaseinhibitor with EC50s of 1 and 0.21 nM againstHCV1a and 1b, respectively. Paritaprevir is also aSARS-CoV3CLproinhibitor with an IC50of 1.31 μM. Paritaprevir is metabolized primarily bycytochrome P450(CYP) 3A. The plasma concentration and half-life of Paritaprevir can be enhanced by Ritonavir (a CYP450 inhibitor)[1][2][3][4].

IC50& Target

EC50: 1 nM (HCV 1a), 0.21 nM (HCV 1b)[1]
IC50: 1.31 μM (SARS-CoV 3CLpro)[3]

体外研究
(In Vitro)

Paritaprevir hasin vitroantiviral activity against HCV GT1-4 and GT6 (EC50range, 0.09 to 19 nM), with an EC50of 0.09 nM against GT4a[2].

体内研究
(In Vivo)

The combination of Paritaprevir,Ritonavir,Ombitasvir(an NS5A protein inhibitor), andDasabuvir(an NS5B non-nucleoside polymerase inhibitor) with or without RBV has been approved to treat HCV genotype 1 infections[1][4].
The acute toxicity of Paritaprevir is considered to be low. Single oral doses of ≤600 mg/kg in rats and ≤100 mg/kg in dogs produces no mortality and were well tolerated. However, since Paritaprevir is administered without ritonavir as a PK enhancer, the exposures are low, especially in male rats (rat 600 mg/kg, males: Cmax1.82 μg/mL, AUC0-248.89 μg·h/mL; dog 100 mg/kg, mean: Cmax61.3 μg/mL, AUC0-24285 μg·h/mL).

Clinical Trial
分子量

765.88

性状

Solid

Formula

C40H43N7O7S

CAS 号

1216941-48-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL(163.21 mM)

H2O : ≥ 0.1 mg/mL(0.13 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3057 mL6.5284 mL13.0569 mL
5 mM0.2611 mL1.3057 mL2.6114 mL
10 mM0.1306 mL0.6528 mL1.3057 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。