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GS-443902 trisodium
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GS-443902 trisodium图片
CAS NO:1355050-21-3
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
瑞德西韦代谢物三钠盐
GS-441524 triphosphate trisodium
Remdesivir metabolite trisodium
产品介绍
GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对RSVRdRp 和HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 μM 和 5 μM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
生物活性

GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) is a potent viralRNA-dependent RNA-polymerases (RdRp)inhibitor withIC50s of 1.1 μM, 5 μM forRSVRdRp andHCVRdRp, respectively. GS-443902 trisodium is the active triphosphate metabolite of Remdesivir (GS-5734)[1][2].

IC50& Target

IC50: 1.1 μM (RSV RdRp) and 5 μM (HCV RdRp)[1][2]

体外研究
(In Vitro)

In a continuous 72 h incubation of 1 μM Remdesivir (GS-5734), the GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium; Remdesivir metabolite trisodium) level is measured at 2, 24, 48 and 72 h, and reaches a Cmaxof 300, 110, and 90 pmol/million cells in macrophages, HMVEC, and HeLa cells lines respectively[1].
GS-443902 trisodium (compound 8a) is a triphosphates (TP) derivative[2].
GS-443902 trisodium (NTP; 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM) inhibits RSV RdRp-catalysed RNA synthesis by incorporating into the nascent viral RNA transcript and causing its premature termination. GS-5734 selectively inhibits EBOV replication by targeting its RdRp and inhibiting viral RNA synthesis following efficient intracellular conversion to GS-443902 sodium[3].

体内研究
(In Vivo)

Remdesivir (GS-5734; 10 mg kg; i.v.) rapidly distributes into peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), and efficient conversion to GS-443902 trisodium (Remdesivir metabolite trisodium; NTP) is apparent within 2 h of dose administration in rhesus monkeys. In PBMCs, GS-443902 trisodium represents the predominant metabolite and is persistent with a t1/2of 14 h and levels required for >50% virus inhibition for 24 hours[3].

分子量

597.15

性状

Solid

Formula

C12H13N5Na3O13P3

CAS 号

1355050-21-3

中文名称

瑞德西韦代谢物三钠盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-80°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 33.33 mg/mL(55.82 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6746 mL8.3731 mL16.7462 mL
5 mM0.3349 mL1.6746 mL3.3492 mL
10 mM0.1675 mL0.8373 mL1.6746 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (83.73 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。