RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT磷酸化。RO8191 对HCV和EMCV均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的IC50为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗HBV活性。
生物活性 | RO8191 (CDM-3008), an imidazonaphthyridine compound, is an orally active and potentinterferon (IFN) receptoragonist. RO8191 directly binds to IFNα/β receptor 2 (IFNAR2) and activates IFN-stimulated genes (ISGs) expression andJAK/STATphosphorylation. RO8191 shows antiviral activity against bothHCVandEMCVwith anIC50of 200 nM forHCVreplicon[1]. RO8191 is a cccDNA modulator (CDM) through interferon-like activity and has anti-HBVactivity[2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | RO8191 (CDM-3008) exerts antiviral activity dependent on IFNAR2/JAK1, but is independent of IFNAR1/Tyk2. RO8191, an IFNAR2 agonist, stimulates IFN signals in mice[1]. RO8191 (0.08, 0.4, 2, 10 μM; for 72 h) strongly suppresses HCV replicon activity at 72 h in a dose-dependent manner. RO8191 reduces levels of the proteins HCV NS3 and NS4A, which are localized mainly in the perinuclear region of the replicon cells[1]. RO8191 (0.08-10 μM; for 72 h) results in the disappearance of viral proteins such as NS3, NS4A/B, and NS5A/B[1].
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体内研究 (In Vivo) | RO8191 (CDM-3008; 30 mg/kg; oral) significantly induces antiviral genes Oas1b, Mx1, and Pkr in the livers of six-week-old C57BL/6J mice[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 5 mg/mL(13.40 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.6795 mL | 13.3973 mL | 26.7946 mL | 5 mM | 0.5359 mL | 2.6795 mL | 5.3589 mL | 10 mM | 0.2679 mL | 1.3397 mL | 2.6795 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 0.5 mg/mL (1.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.5 mg/mL (1.34 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 0.5 mg/mL (1.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.5 mg/mL (1.34 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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