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Tenofovir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tenofovir图片
CAS NO:147127-20-6
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
替诺福韦
GS 1278
PMPA
产品介绍
Tenofovir (GS 1278) 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,可用于HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。
生物活性

Tenofovir (GS 1278) is anucleotidereverse transcriptaseinhibitor to treatHIVand chronic Hepatitis B (HBV)[1].

IC50& Target

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

Tenofovir shows cytotoxic effects on cell viability in HK-2 cells, with IC50values of 9.21 and 2.77 μM at 48 and 72 h in MTT assay, respectively. Tenofovir diminishes ATP levels in HK-2 cells. Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) increases oxidative stress and protein carbonylation in HK-2 cells. Furthermore, Tenofovir induces apoptosis in HK-2 cells, and that apoptosis is induced via mitochondrial damage[1]. Tenofovir and M48U1 formulated in 0.25% HEC each inhibits the replication of both R5-tropic HIV-1BaLand X4-tropic HIV-1IIIbin activated PBMCs, and inhibits several laboratory strains and patient-derived HIV-1 isolates. The combined formulation of M48U1 and tenofovir in 0.25% HEC exhibits synergistic antiretroviral activity against infection with R5-tropic HIV-1BaL, and is not toxic to PBMCs[2].

体内研究
(In Vivo)

Tenofovir Disoproxil Fumarate (20, 50, 140, or 300 mg/kg) administered to BLT mice, shows dose dependent activity during vaginal HIV challenge in BLT humanized mice. Tenofovir Disoproxil Fumarate (50, 140, 300 mg/kg) significantly reduces HIV transmission in BLT mice[3]. Tenofovir Disoproxil Fumarate (0.5, 1.5, or 5.0 mg/kg/day, p.o.) induces a dose-dependent decline in serum viremia in woodchucks chronically infected with WHV. Tenofovir Disoproxil Fumarate administration is safe and effective in the woodchuck model of chronic HBV infection[4].

Clinical Trial
分子量

287.21

性状

Solid

Formula

C9H14N5O4P

CAS 号

147127-20-6

中文名称

替诺福韦;替洛福韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 7.69 mg/mL(26.77 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

H2O : 2 mg/mL(6.96 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4818 mL17.4089 mL34.8177 mL
5 mM0.6964 mL3.4818 mL6.9635 mL
10 mM0.3482 mL1.7409 mL3.4818 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 1.96 mg/mL (6.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。