RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的HBV抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。
生物活性 | RG7834 (RO 7020322) is a highly selective and orally bioavailableHBVinhibitor, potently inhibitsHBVantigens (both HBsAg and HBeAg) andHBVDNA, withIC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells[1]. |
IC50& Target | IC50: 2.8 nM (HBsAg), 2.6 nM (HBeAg), 3.2 nM (HBV DNA)[1] |
体外研究 (In Vitro) | RG7834 ((S)-(+)-64) is a highly selective and orally bioavailable HBV inhibitor, potently inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg) and HBV DNA, with IC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells[1]. RG7834 has no activity against CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 (IC50s >50 μM) or hERG channel[1].
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体内研究 (In Vivo) | RG7834 (4 mg/kg, twice daily for 21 days) shows anti-HBV efficacy in HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice[1]. RG7834 (2, 14.5 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavail ability, with a half-life of 4.9 h in mice[1].
Animal Model: | HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice[1] | Dosage: | 4 mg/kg | Administration: | Twice daily for 21 days | Result: | Reduced both HBsAg and HBeAg, also decreased serum HBV DNA by 0.6 log10 in mice. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(311.37 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4910 mL | 12.4549 mL | 24.9097 mL | 5 mM | 0.4982 mL | 2.4910 mL | 4.9819 mL | 10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.4910 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.15 mM); Clear solution 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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