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RG7834
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RG7834图片
CAS NO:2072057-17-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
RO 7020322
产品介绍
RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的HBV抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。
生物活性

RG7834 (RO 7020322) is a highly selective and orally bioavailableHBVinhibitor, potently inhibitsHBVantigens (both HBsAg and HBeAg) andHBVDNA, withIC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells[1].

IC50& Target

IC50: 2.8 nM (HBsAg), 2.6 nM (HBeAg), 3.2 nM (HBV DNA)[1]

体外研究
(In Vitro)

RG7834 ((S)-(+)-64) is a highly selective and orally bioavailable HBV inhibitor, potently inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg) and HBV DNA, with IC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells[1].
RG7834 has no activity against CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 (IC50s >50 μM) or hERG channel[1].

体内研究
(In Vivo)

RG7834 (4 mg/kg, twice daily for 21 days) shows anti-HBV efficacy in HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice[1].
RG7834 (2, 14.5 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavail ability, with a half-life of 4.9 h in mice[1].

Animal Model:HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice[1]
Dosage:4 mg/kg
Administration:Twice daily for 21 days
Result:Reduced both HBsAg and HBeAg, also decreased serum HBV DNA by 0.6 log10 in mice.
Clinical Trial
分子量

401.45

性状

Solid

Formula

C22H27NO6

CAS 号

2072057-17-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(311.37 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4910 mL12.4549 mL24.9097 mL
5 mM0.4982 mL2.4910 mL4.9819 mL
10 mM0.2491 mL1.2455 mL2.4910 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.15 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。