ABT-888(Veliparib)

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ABT-888(Veliparib)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

912444-00-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	244.3
Cas No.	912444-00-9
Formula	C₁₃H₁₆N₄O
Synonyms	ABT-888,ABT 888,ABT888,Veliparib
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥6.11 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
Canonical SMILES	CC1(CCCN1)C2=NC3=C(C=CC=C3N2)C(=O)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ABT-888 (Veliparib)是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂。在临床前肿瘤模型中，ABT-888 (Veliparib)与各种细胞毒性药物联合使用显示了良好的体内功效。PARP参与DNA修复。PARP水平的升高会导致对细胞毒性化疗和放疗的抵抗性。因此，PARP抑制剂有望用于化疗和放疗的增敏剂。与微卫星稳定（MSS）的细胞系相比，ABT-888在MRE11和RAD50基因突变的微卫星不稳定性（MSI）细胞系中也是有活性的。

参考文献：
1. Shivaani Kummar, Robert Kinders, Martin E. Gutierrez, Larry Rubinstein, Ralph E. Parchment, Lawrence R. Phillips, Jiuping Ji, Anne Monks, Jennifer A. Low, Alice Chen, Anthony J. Murgo, Jerry Collins, Seth M. Steinberg, Helen Eliopoulos, Vincent L. Giranda, Gary Gordon, Lee Helman, Robert Wiltrout, Joseph E. Tomaszewski and James H. Doroshow. Phase 0 Clinical Trial of the Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitor ABT-888 in Patients With Advanced Malignancies. Journal of Clinical Oncology. 2009; 27(16): 2705 – 11.
2. Xiaofeng Li, Juergen Delzer, Richard Voorman, Sonia M. de Morais and Yanbin Lao. Disposition and Drug-Drug Interaction Potential of Veliparib (ABT-888), a Novel and Potent Inhibitor of Poly (ADP-ribose) Polymerase. DRUG METABOLISM AND DISPOSITION. 2011; 39(7): 1161 – 69.
3. E. Vilar Sanchez, A. Chow, L. Raskin, M. D. Iniesta, B. Mukherjee and S. B. Gruber. Preclinical testing of the PARP inhibitor ABT-888 in microsatellite instable colorectal cancer. Journal of Clinical Oncology. 2009; 27(15S): 11028A.

试验操作

细胞实验：
细胞系	HCT-116和HT-29细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	4 μM；24 h
应用	在HCT-116和HT-29细胞系中，用SRB实验检测ABT-888对抗癌剂SN38或oxaliplatin的协同作用。在SN38与ABT-888联合处理的样品中，PARP的活性显著减少（>4倍；24 h）。
动物实验：
动物模型	雌性无胸腺裸鼠
剂量	12.5 mg/kg；口服给药，2次/天，间隔6小时。
应用	在5-6周龄的雌性无胸腺裸鼠中，在每侧的皮下注射200 mL细胞悬浮液（5*106细胞）建立HCT116异种移植物。与RT和CPT-11，而非ABT-888治疗的肿瘤相比，三重疗法组（RT、CPT-11和ABT）具有显著更长的肿瘤生长延迟（TGD），其平均TGD为14.21天。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Davidson D, Wang Y, Aloyz R, et al. The PARP inhibitor ABT-888 synergizes irinotecan treatment of colon cancer cell lines[J]. Investigational new drugs, 2013, 31(2): 461-468. [2] Shelton J W, Waxweiler T V, Landry J, et al. In vitro and in vivo enhancement of chemoradiation using the oral parp inhibitor ABT-888 in colorectal cancer cells[J]. International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics, 2013, 86(3): 469-476.

生物活性

Veliparib (ABT-888)是一个有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki值分别为5.2 nM和2.9 nM。.
靶点	PARP1	PARP2
IC50	5.2 nM (K_i)	2.9 nM (K_i)