化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 574.66 |
Cas No. | 819812-04-9 |
Formula | C30H42N2O9 |
Synonyms | KW2478,KW 2478 |
Solubility | ≥100 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 2-[2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-[3-methoxy-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzoyl]phenyl]-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide |
Canonical SMILES | CCC1=C(C=C(C(=C1CC(=O)N(CCOC)CCOC)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
KW-2478是一种新型、强效的非Ansamycin热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂,可以克服17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德霉素(17-AAG)低水溶性和肝毒性的不足。KW-2478对各种染色体易位的多发性骨髓瘤(MM)细胞具有很强的抗肿瘤活性,其中,KW-2478抑制与Hsp90受体蛋白降解和IgH易位产物(包括FGFR3,c-Maf和cyclin D1)减少相关的细胞生长与凋亡。最近的研究结果表明,KW-2478能够耗尽Hsp90受体蛋白Cdk9(一种转录激酶)和磷酸化4E-BP1(一种转录抑制剂),从而下调c-Maf和cyclin D1的表达。
参考文献:
Nakashima T, Ishii T, Tagaya H, Seike T, Nakagawa H, Kanda Y, Akinaga S, Soga S, Shiotsu Y. New molecular and biological mechanism of antitumor activities of KW-2478, a novel nonansamycin heat shock protein 90 inhibitor, in multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2010; 16(10): 2792-802.
生物活性
描述 | KW-2478是一种新型的、非Ansamycin和有效的Hsp90抑制剂,IC50值为3.8 nM。 |
靶点 | Hsp90 | | | | | |
IC50 | 3.8 nM | | | | | |