FG-4592(ASP1517)

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FG-4592(ASP1517)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

808118-40-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	352.34
Cas No.	808118-40-3
Formula	C₁₉H₁₆N₂O₅
Solubility	insoluble in H2O; ≥17.62 mg/mL in DMSO; ≥2.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
Canonical SMILES	CC1=NC(=C(C2=C1C=C(C=C2)OC3=CC=CC=C3)O)C(=O)NCC(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

FG-4592也被称为ASP1517，是2-(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxamido)acetic acid，是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）的强效小分子抑制剂，HIF-PH是一种酶，可以上调内源人红细胞生成素（EPO）的表达。FG-4592目前正在进行作为口服治疗慢性肾脏疾病（CKD）相关贫血的研究。不同于其它的贫血治疗剂红细胞生成刺激剂（ESAs），FG-4592通过稳定HIF，以不同的机制抑制HIF。以往的研究表明，在没有接受透析的CKD患者和接受透析但并不需要静脉补铁的末期肾病患者中，FG-4592能够纠正和维持血红蛋白水平。

参考文献：
1. Luis Borges. Different modalities of erythropoiesis stimulating agents. Port J Nephrol Hypert 2010; 24(2): 137-145
2. “FibroGen and Astellas announce initiation of phase 3 trial of FG-4592/ASP1517 for treatment of anemia of chronic kidney disease” Fibrogen Press Release. Dec 11 2012
3. “FibroGen announces initiation of phase 2b studies of FG-4592, an oral HIF prolyl hydroxylase inhibitor, for treatment of anemia”

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	PC-12细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	5、20或50 μM
实验结果	FG-4592对TBHP诱导的细胞死亡具有显著的保护作用。
动物实验 [1]:
动物模型	脊髓损伤小鼠模型
给药剂量	50 mg/kg/day；腹腔注射；持续7天
实验结果	在脊髓损伤小鼠模型中，给予FG-4592促进损伤修复，同时增加脊髓病变部位神经元的存活率。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Wu K, Zhou K, Wang Y, Zhou Y, Tian N, Wu Y, Chen D, Zhang D, Wang X, Xu H, Zhang X. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.

生物活性

Description	FG-4592 is an inhibitor of HIF α prolyl hydroxylase.
Targets	HIF α prolyl hydroxylase
IC50