Telaprevir(VX-950)

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Telaprevir(VX-950)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

402957-28-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	679.9
Cas No.	402957-28-2
Formula	C₃₆H₅₃N₇O₆
Synonyms	VX950, VX 950, MP-424,Telaprevir
Solubility	≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	(3S,3aS,6aR)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-3-carboxamide
Canonical SMILES	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Telaprevir（也称作VX-950）是通过基于结构的技术由蛋白酶的病毒NS5A/5B底物衍生而来，是一种新型有效的丙型肝炎病毒（HCV）NS3-4A蛋白酶抑制剂，该酶通过缓慢结合和缓慢解离的机制，可共价可逆地抑制NS3-4A蛋白酶。多个研究结果显示，telaprevir可有效地抑制带有NS4A辅因子肽的基因型1（H株）NS3蛋白酶结构域，抑制常数（Ki）为7 nM，在体外HCV复制子细胞中表现出强的抗HCV能力，并可以抑制HCV复制和细胞耐药性的出现，与IFN-α具有协同效应。

参考文献：
Kai Lin, Robert B. Perni, Ann D. Kwong, and Chao Lin. VX-950, a novel hepatitis C virus (HCV) NS3-4A protease inhibitor, exhibits potent antiviral activities in HCV replicon cells. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY 2006; 50(5): 1813-1822

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	Con1（基因型1b）亚基因组HCV复制子细胞，原代人胎儿肝细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于33 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	5或50 μM，48 h
应用	VX-950以时间和剂量依赖的方式降低HCV RNA水平。VX-950孵育24、48、72和120小时后的IC50分别为0.574、0.488、0.210和0.139 μM。在亲本Huh-7和HepG2细胞系中，VX-950（30 μM）没有明显的细胞毒性。VX-950减少复制子细胞中的HCV蛋白。在增殖性PBMC中，VX-950没有细胞毒性。VX-950诱导复制子细胞中HCV RNA水平的降低。VX-950抑制原代人胎肝细胞中的HCV复制。
动物实验 [2]:
动物模型	HCV NS3-4A蛋白酶小鼠模型
给药剂量	口服，10-300 mg/kg
应用	口服给药VX-950（在PVP聚合物基质中）导致大鼠和狗的良好暴露。在NS3-4A蛋白酶小鼠模型中，VX-950抑制HCV NS3-4A丝氨酸蛋白酶的活性，降低SEAP水平。在小鼠模型中，口服给药VX-950减少了HCV蛋白酶依赖性切割，以及随后的SEAP从肝脏分泌到血液中，10和25 mg/kg剂量分别减少至18.7％和18.4％。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Lin K, Perni R B, Kwong A D, et al. VX-950, a novel hepatitis C virus (HCV) NS3-4A protease inhibitor, exhibits potent antiviral activities in HCV replicon cells[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2006, 50(5): 1813-1822. [2]. Perni R B, Almquist S J, Byrn R A, et al. Preclinical profile of VX-950, a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of hepatitis C virus NS3-4A serine protease[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2006, 50(3): 899-909.