| CAS NO: | 19171-19-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 273.2 |
| Cas No. | 19171-19-8 |
| Formula | C13H11N3O4 |
| Synonyms | Actimid,4-Aminothalidomide,CC 4047 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥7.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione |
| Canonical SMILES | C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Pomalidomide（以前称为CC-4047或actimid）是有效的免疫调节分子，对于血液恶性肿瘤，特别是复发和难治的多发性骨髓瘤(MM)的治疗表现出抗肿瘤活性。作为Thalidomide的衍生物，Pomalidomide与Thalidomide有相似的化学结构，除了在邻苯二甲酰环添加了两个氧基团，在第四位置增加了一个氨基团。一般来说，作为免疫调节分子，Pomalidomide通过调节tumor-supporting细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-8和VEGF)、直接下调肿瘤细胞、帮助无免疫力宿主细胞来阻断肿瘤微环境的机制显示出抗癌活性。
参考文献：
AA Chanan-Khan, A Swaika, A Paulus, SK Kumar, JR Mikhael, SV Rajkumar, A Dispenzieri, and MQ Lacy. Pomalidomide: the new immunomodulatory agent for the treatment of multiple myeloma. Blood Cancer Journal (2013)3, el43
Evangelos Terpos, Nikolaos Kanellias, Dimitrios Christoulas, Efstathios Kastritis, and Meletios A Dimopoulos. Pomalidomide: a novel drug to treat relapsed and refractory multiple myeloma. Onco Targets Ther 2013; 6: 531-538
| 激酶实验 [1]: | |
抑制TNF-α合成实验 | 在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide预处理PBMCs细胞1小时，然后加LPS (1 μg/mL)再处理18-20小时。收集悬浮液，通过ELISA实验测定上清液中的TNF-α浓度。 |
| 细胞实验 [2]: | |
细胞系 | 人源CD34+红祖细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 1 μM; 2, 6, 9和12天 |
应用 | 使用Pomalidomide（1 μM）处理人源红祖细胞可诱导HbF的表达量增加。使用Pomalidomide（1 μM）处理CD34+红祖细胞6天，可诱导γ-globin转录水平上调2倍，而β-globin转录水平下调2倍。 |
| 动物实验 [3]: | |
动物模型 | 鼠源中枢神经系统淋巴癌模型 |
剂量 | 3 mg/kg、10 mg/kg或30 mg/kg；口服给药；每日1次，持续28天； |
应用 | Pomalidomide (3、10或30 mg/kg)在两个中枢神经系统淋巴癌模型中显示显著的治疗效果，降低肿瘤生长率并延长生存时间。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Muller, G. W., Chen, R., Huang, S. Y., Corral, L. G., Wong, L. M., Patterson, R. T., Chen, Y., Kaplan, G. and Stirling, D. I. (1999) Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9, 1625-1630 2. Moutouh-de Parseval, L. A., Verhelle, D., Glezer, E., Jensen-Pergakes, K., Ferguson, G. D., Corral, L. G., Morris, C. L., Muller, G., Brady, H. and Chan, K. (2008) Pomalidomide and lenalidomide regulate erythropoiesis and fetal hemoglobin production in human CD34+ cells. J Clin Invest. 118, 248-258 3. Li, Z., Qiu, Y., Personett, D., Huang, P., Edenfield, B., Katz, J., Babusis, D., Tang, Y., Shirely, M. A., Moghaddam, M. F., Copland, J. A. and Tun, H. W. (2013) Pomalidomide shows significant therapeutic activity against CNS lymphoma with a major impact on the tumor microenvironment in murine models. PLoS One. 8, e71754 | |
| 描述 | Pomalidomide是LPS诱导的TNF-α释放的抑制剂，IC50值13 nM。 | |||||
| 靶点 | TNF-α | |||||
| IC50 | 13 nM | |||||
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