TW-37

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TW-37

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

877877-35-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	573.7
Cas No.	877877-35-5
Formula	C₃₃H₃₅NO₆S
Synonyms	TW37,TW 37
Solubility	insoluble in H2O; ≥19.75 mg/mL in DMSO; ≥3.41 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	N-[4-(2-tert-butylphenyl)sulfonylphenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[(2-propan-2-ylphenyl)methyl]benzamide
Canonical SMILES	CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=C(C(=C(C(=C2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C)O)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

TW-37是一种有效的BCL-2小分子抑制剂，Ki值为290 nmol/L，衰减BCL-2的活化，抑制多个BCL-2家族成员，包括BCL-XL（Ki = 1,110 nmol/L）和MCL-1（Ki = 260 nmol/L）。TW-37与BCL-2同源结构域3（BH 3）的沟结合，阻止促凋亡蛋白（比如Bid、Bim和Bad）与BCL-2的异二聚化，从而使它们诱导细胞凋亡。最近的研究表明，TW-37能够抑制一系列癌细胞（如乳腺癌、前列腺癌、淋巴瘤和胰腺癌）的生长，TW-37诱导S期细胞周期停滞，调控多个重要的细胞周期相关基因，包括p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin A、cyclin D1和cyclin E。

参考文献：
Zhiwei Wang, Asfar Sohail Azmi, Aamir Ahmad, Sanjeev Banerjee, Shaomeng Wang, Fazlul H. Sarkar, and Ramzi M. Mohammad. TW-37, a small-molecule inhibitor of BCL-2, inhibits cell growth and induces apoptosis in pancreatic cancer: involvement of Notch-1 signaling pathway. Cancer Res 2009;69:2757-2765
Naoki Ashimori, Benjamin D. Zeitlin, Zhaocheng Zhang, Kristy Warner, IIan M. Turkienicz, Aaron C. Spalding, Theodoros N. Teknos, Shaomeng Wang, and Jacques E. Nor. TW-37, a small-molecule inhibitor of BCL-2, mediates S-phase cell cycle arrest and suppresses head and neck tumor angiogenesis. Mol Cancer Ther 2009;8:893-903

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	BxPC-3和Colo-357细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	细胞生长抑制：750 nM，72小时；凋亡诱导：500 nM，48小时（通过膜联蛋白V测量）
实验结果	通过克隆形成实验评估细胞活力。与对照相比，TW-37显著抑制BxPC-3和Colo-357细胞的集落形成。此外，TW-37以剂量和时间依赖性方式诱导凋亡。在Annexin V测定中，凋亡细胞的百分比从对照组的5％-6％增加至BxPC-3和Colo-357细胞系中的12％-14％
动物实验: [1]
动物模型	携带Colo-357异种移植物的雌性ICR-SCID小鼠
给药剂量	静脉注射，20 mg/kg/d
实验结果	TW-37显著抑制体内胰腺肿瘤生长。Western印迹分析显示，TW-37处理小鼠的肿瘤中，Notch-1的表达水平显著低于对照组小鼠。此外，在TW-37处理的肿瘤中，Jagged-1和Notch-1下游靶基因Hes-1的表达下调。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Wang Z, Azmi A S, Ahmad A, et al. TW-37, a small-molecule inhibitor of Bcl-2, inhibits cell growth and induces apoptosis in pancreatic cancer: involvement of Notch-1 signaling pathway. Cancer research, 2009, 69(7): 2757-2765.

生物活性

TW-37是一种新型的非肽类抑制剂，作用于重组的Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1，Ki值分别为0.29 μM、1.11 μM和0.26 μM。.
靶点	Bcl-2	Bcl-xL	Mcl-1
IC50	0.29 μM (K_i)	1.11 μM (K_i)	0.26 μM (K_i)