Elesclomol(STA-4783)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

488832-69-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	400.5
Cas No.	488832-69-5
Formula	C₁₉H₂₀N₄O₂S₂
Synonyms	STA 4783, STA4783
Solubility	insoluble in H2O; ≥20.15 mg/mL in DMSO; ≥5.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	1-N',3-N'-bis(benzenecarbonothioyl)-1-N',3-N'-dimethylpropanedihydrazide
Canonical SMILES	CN(C(=S)C1=CC=CC=C1)NC(=O)CC(=O)NN(C)C(=S)C2=CC=CC=C2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Elesclomol（STA-4783），最初是在用于促凋亡活性鉴定的基于细胞的表型筛选中获得的，是一种新型小分子，通过快速产生氧化应激（ROS）和诱导难以应对的氧化应激水平，从而有效诱导癌细胞凋亡。在人类肿瘤异种移植模型中，elesclomol对广谱类型的癌细胞均具有抗肿瘤活性，通过产生过量的ROS和升高氧化应激水平，从而导致癌细胞死亡。Elesclomol目前正作为一种新的癌症治疗方法用于研究，已证明，elesclomol具有延长研究对象中无进展生存期的能力。

参考文献：
Ronald K. Blackman, Kahlin Cheung-Ong, Marinella Gebbia, David A. Proia, Suqin He, Jane Kepros, Aurelie Jonneaux, Philippe Marchetti, Jerome Kluza, Patricia E. Rao, Yumiko Wada, Guri Giaever, Corey Nislow. Mitochondrial electron transport is the cellular target of the oncology drug elesclomol. PLoS ONE 2012; 7(1): e29798
Jessica R. Kirshner, Suqin He, Vishwasenani Balasubramanyam, Jane Kepros, Chin-Yu Yang, Mei Zhang, Zhenjian Du, James Barsoum, and John Bertin. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther 2008; 7:2319-2327

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HSB2细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	200 nM；18小时
实验结果	在HSB2细胞中，Elesclomol增加早期和晚期凋亡细胞的数量（分别为3.7倍和11倍）。
动物实验 [2]:
动物模型	携带人乳腺癌（MDA435、MCF7和ZR-75-1）、肺癌 (RER) 或淋巴癌( U937) 的裸鼠模型
给药剂量	25 ~ 100 mg/kg；静脉注射
实验结果	在携带人乳腺癌（MDA435、MCF7和ZR-75-1）、肺癌 (RER) 或淋巴癌( U937) 的裸鼠模型中，单剂量Elesclomol (25 ~ 100 mg/kg) 没有抗癌活性。然而，Elesclomol显著增强化疗药物（如：紫杉醇）疗效，使肿瘤消退，并延长小鼠寿命。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Jessica R. Kirshner, Suqin He, Vishwasenani Balasubramanyam, Jane Kepros, Chin-Yu Yang, Mei Zhang, Zhenjian Du, James Barsoum, and John Bertin. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther 2008; 7:2319-2327 [2]. Gehrmann M. Drug evaluation: STA-4783--enhancing taxane efficacy by induction of Hsp70. Curr Opin Investig Drugs. 2006 Jun;7(6):574-80.

生物活性

描述	Elesclomol是一种新型有效的氧化应激诱导剂。
靶点	HSP70
IC50