AKT inhibitor VIII

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AKT inhibitor VIII

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

612847-09-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	551.64
Cas No.	612847-09-3
Formula	C₃₄H₂₉N₇O
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.2 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-[1-[[4-(7-phenyl-3H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-6-yl)phenyl]methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
Canonical SMILES	C1CN(CCC1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CC4=CC=C(C=C4)C5=NC6=CC7=C(C=C6N=C5C8=CC=CC=C8)N=CN7
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AKT inhibitor VIII是一种细胞通透性的、可逆性的、有效的和选择性的Akt1、Akt2和Akt3抑制剂，IC550值分别为58 nM、210 nM和2119 nM。

在人类乳腺癌细胞MCF-7中，AKT inhibitor VIII可以显著增加furanodiene的抗增殖能力。AKT inhibitor VIII可以增强furanodiene引起的Akt和p-Akt表达的下调，并增加furanodiene诱发的PARP裂解[1]。

AKT inhibitor VIII以浓度依赖的方式抑制IGF-1诱导的Akt磷酸化。在PC12细胞中，AKT inhibitor VIII也可以减少PRAS40的磷酸化[2]。

参考文献：
[1] Zhong Z1, Dang Y, Yuan X, Guo W, Li Y, Tan W, Cui J, Lu J, Zhang Q, Chen X, Wang Y. Furanodiene, a natural product, inhibits breast cancer growth both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90.
[2] Wang H1, Zhang Q, Zhang L, Little PJ, Xie X, Meng Q, Ren Y, Zhou L, Gao G, Quirion R, Zheng W. Insulin-like growth factor-1 induces the phosphorylation of PRAS40 via the PI3K/Akt signaling pathway in PC12 cells. Neurosci Lett. 2012 May 10;516(1):105-9.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人类乳腺癌细胞（MCF-7）
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 9.2 mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10-100μM；孵育24，48和72小时
应用	AKT inhibitor VIII是一种细胞通透性的、可逆性的、有效的和选择性的Akt1、Akt2和Akt3抑制剂。在人类乳腺癌细胞MCF-7中，AKT inhibitor VIII可以显著增加furanodiene的抗增殖能力。AKT inhibitor VIII可以增强furanodiene引起的Akt和p-Akt表达的下调，并增加furanodiene诱发的PARP裂解。
动物实验 [1]:
动物模型	MCF-7 Balb/c裸鼠荷瘤模型
剂量	15和30毫克/公斤，腹腔注射，一天一次连续给药8天
应用	AKT inhibitor VIII能够剂量依赖性地抑制裸鼠体内的肿瘤生长，在15和30毫克/公斤腹腔给药剂量下可以分别带来32% 以及54%的肿瘤体积的缩小。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Zhong Z, Dang Y, Yuan X, Guo W, Li Y, Tan W, Cui J, Lu J, Zhang Q, Chen X, Wang Y. Furanodiene, a natural product, inhibits breast cancer growth both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90.

生物活性

描述	AKT inhibitor VIII是一种有效的和选择性的Akt激酶变构抑制剂，对于Akt1、Akt2和Akt3的IC550值分别为58 nM、210 nM和2119 nM。
靶点	Akt1	Akt2	Akt3
IC50	58 nM	210 nM	2119 nM