CAS NO: | 331244-89-4 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 405.47 |
Cas No. | 331244-89-4 |
Formula | C21H19N5O2S |
Synonyms | BAM 7;BAM-7 |
Solubility | Limited solubility, soluble in DMSO |
Chemical Name | (4E)-4-[(2-ethoxyphenyl)hydrazinylidene]-5-methyl-2-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)pyrazol-3-one |
Canonical SMILES | CCOC1=CC=CC=C1NN=C2C(=NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
BAM7 是一种直接的和选择性的BAX激活剂, IC50值为3.3 μM[1]。
在竞争性的荧光偏振分析(FPA)中,BAM7剂量依赖性地与FITC–BIM SAHB竞争结合BAX 结合位点(BH3)。即使在50 μM 剂量时,BAM7仍未显示抗细胞凋亡或与BAKΔC 竞争结合作用,揭示了BAM7对BAX 显著的选择性。BAM7与BAX在表面的相互作用诱导产生特征性结构改变,从而产生功能性BAX寡聚化。在体外实验中,BAM7诱导BAX依赖性的细胞死亡,而非含BAK 细胞的死亡。BAM7 能够被开发成新一代的细胞凋亡调节器,其直接激活病理学细胞凋亡障碍驱动的癌症或其他疾病中的BCL-2家族执行蛋白[ 1 ] 。
参考文献:
[1] Evripidis Gavathiotis, Denis E Reyna, Joseph A Bellairs, Elizaveta S Leshchiner, and Loren D Walensky. Direct and selective small-molecule activation of proapoptotic BAX. Nat Chem Biol. 2012 July ; 8(7): 639–645.
Cell experiment [1]: | |
细胞系 | MEF细胞 |
溶解方法 | 溶解度有限。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 10 μM、20 μM、30 μM及40 μM |
应用 | BAM7(10 μM、20 μM、30 μM和40 μM)和单体BAX(5 μM)共孵育,以剂量和时间依赖性方式诱导BAX低聚化。BAM7选择性地损害了Bak-/- MEFs的活力,但对缺乏BAX(Bak-/-)或BAX和BAK(Bax-/- Bak-/-)的MEF都没有影响。BAM7以剂量依赖性方式损害BAX-重构的活力,而不影响BAXK21E重构的Bax-/- Bak-/- MEFs的活力。BAM7(15 μM)诱导Bak-/- MEFs的细胞凋亡的形态学改变。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Gavathiotis E, Reyna D E, Bellairs J A, et al. Direct and selective small-molecule activation of proapoptotic BAX[J]. Nature chemical biology, 2012, 8(7): 639-645. |
描述 | BAM7 是一种直接的和选择性的BAX激活剂, IC50值为3.3 μM。 | |||||
靶点 | BAX | |||||
IC50 | 3.3 μM |