| CAS NO: | 196612-93-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 387.84 |
| Cas No. | 196612-93-8 |
| Formula | C18H19ClFN7 |
| Synonyms | Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N8-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N2-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,8-diamine |
| Canonical SMILES | CN1CCC(NC2=NC=C3C(C(NC4=CC(Cl)=C(F)C=C4)=NC=N3)=N2)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BIBX 1382是一种强效的、选择性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为3 nM。[1]
BIBX 1382是一种用于癌症治疗的EGFR激酶抑制剂。使用在Sf9昆虫细胞中克隆和表达的HER2、VEGFR2、HGFR、IGF1R、B InsRK和c-src的胞质酪氨酸激酶结构域进行酪氨酸激酶活性测定，BIBX1382选择性地强效抑制EGFR激酶活性，IC50值为3 nM。使用EGFR高表达的A431细胞（vuval鳞状细胞癌）进行EGFR和pEGFR ELISA测定，BIBX1382抑制EGFR磷酸化，EC50为141 nM。[1] 在A431、FaDu（下咽鳞状细胞癌）和HN5（头颈部鳞状细胞癌）异种移植裸鼠模型中，10 mg/kg 日剂量的BIBX1382口服给药2周后显示强烈的剂量依赖性抗肿瘤活性。此外，50 mg/kg 日剂量的BIBX1382长期口服给药170天后，A431异种移植小鼠模型中肿瘤消退。[1]
参考文献：
1. F. F. Solca, A. Baum, E. Langkopf, G. Dahmann, K. H. Heider, F. Himmelsbach and J. C. van Meel, J Pharmacol Exp Ther 2004, 311, 502-509.
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