| CAS NO: | 138977-28-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 376.9 |
| Cas No. | 138977-28-3 |
| Formula | C19H21ClN2O2S |
| Solubility | ≥18.85 mg/mL in EtOH with gentle warming; insoluble in H2O; ≥22 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | N-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-7,8-dihydroxy-1,3,4,5-tetrahydro-2-benzazepine-2-carbothioamide |
| Canonical SMILES | C1CC2=CC(=C(C=C2CN(C1)C(=S)NCCC3=CC=C(C=C3)Cl)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Capsazepine是一种竞争性的辣椒素（capsaicin）受体拮抗剂，IC 50值为562 nM。[1]
Capsazepine是一种合成的capsaicin类似物，其激活TRPV1离子通道，从而阻断辣椒素引起的灼热痛感。Capsazepine阻断成年大鼠背根神经节神经元电压激活的钙电流，EC50值为7.7±1.4 μM。[2]Capsazepine还能够阻断TRPM8对薄荷醇的应答（IC50=18±1.1 μM）。[3] 10 μM 的Capsazepine还抑制大鼠三叉神经节中烟碱乙酰胆碱受体。[4]在人结肠癌细胞中，Capsazepine治疗激活caspase-8、-9和-3诱导的死亡受体（DRS）DR5和DR4，然后致敏细胞对TRAIL诱导的细胞凋亡。[5]Capsazepine被认为是研究TRPV1离子通道的工具。
参考文献：
1. C. S. Walpole, S. Bevan, G. Bovermann, J. J. Boelsterli, R. Breckenridge, J. W. Davies, G. A. Hughes, I. James, L. Oberer, J. Winter and et al., J Med Chem 1994, 37, 1942-1954.
2. R. J. Docherty, J. C. Yeats and A. S. Piper, Br J Pharmacol 1997, 121, 1461-1467.
3. H. J. Behrendt, T. Germann, C. Gillen, H. Hatt and R. Jostock, Br J Pharmacol 2004, 141, 737-745.
4. L. Liu and S. A. Simon, Neurosci Lett 1997, 228, 29-32.
5. B. Sung, S. Prasad, J. Ravindran, V. R. Yadav and B. B. Aggarwal, Free Radic Biol Med 2012, 53, 1977-1987.
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