| CAS NO: | 206275-15-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 516.39 |
| Cas No. | 206275-15-2 |
| Formula | C26H22BrN5O2 |
| Synonyms | ZM242421;CB-30865;CB 30865;ZM-242421;ZM 242421 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-[(7-bromo-2-methyl-4-oxo-1H-quinazolin-6-yl)methyl-prop-2-ynylamino]-N-(pyridin-3-ylmethyl)benzamide |
| Canonical SMILES | CC1=NC(=O)C2=CC(=C(C=C2N1)Br)CN(CC#C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CB30865是高度有效的细胞毒性剂。该化合物抑制分离的哺乳动物胸苷酸合成酶（TS），但这种抑制作用不足以导致细胞毒性。胸苷酸合成酶（TS）是胸苷酸从头合成（dTTP）的关键酶，被认为是化疗介入的重要靶点。
体外实验：CB30865是最有效的生长抑制剂，在部分小鼠和人类细胞中IC50值范围为1到100 nM。针对W1L2和TS高产的W1L2：C1细胞系，在外源dThd存在情况下，CB300179和CB300189的类似物效价降低。与此相反，CB30865在这些系统中保留活性。等毒性浓度的CB30865处理细胞4-48 h，细胞周期未发生改变[1]。
在体实验：因为水溶性较低（pH 6溶液中小于1 μM），阻碍了CB30865的体内评估。CB30865的低水溶性引发了研究者寻找可以进行体内评价的水溶性类似物。设想可通过在quinazolin-4-one ring引入氨基官能团，例如N-甲基哌嗪，增加其溶解度。
临床试验：没有可用的临床数据。
参考文献：
[1] Bavetsias V, Skelton LA, Yafai F, Mitchell F, Wilson SC, Allan B, Jackman AL.? The design and synthesis of water-soluble analogues of CB30865, a quinazolin-4-one-based antitumor agent. J Med Chem. 2002;45(17):3692-702.
[2] Skelton LA, Ormerod MG, Titley J, Kimbell R, Brunton LA, Jackman AL.? A novel class of lipophilic quinazoline-based folic acid analogues: cytotoxic agents with a folate-independent locus. Br J Cancer. 1999;79(11-12):1692-701.
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