| CAS NO: | 329773-35-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 565.7 |
| Cas No. | 329773-35-5 |
| Formula | C36H39NO5 |
| Synonyms | BAY 58-2667 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]benzoic acid |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)CCC2=CC=C(C=C2)COC3=CC=CC=C3CCN(CCCCC(=O)O)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Cinaciguat（BAY-58-2667）是NO不依赖的sGC激活剂，作用于游离血红素/氧化sGC，EC50值约为10 nM[1]。
血红素相关功能障碍可导致心血管疾病，并伴随可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）血红素的氧化，其与这些心血管疾病中的一些相关。sGC是一氧化氮的主要受体，刺激第二信使cGMP的产生，而活性氧可清除NO和氧化/失活血红素，导致sGC降解。Cinaciguat的结合引起α-螺旋旋转，远离血红素口袋，从而抑制His105-血红素之间共价键[2]。
Cinaciguat激活sGC，其EC50和Kd值在低纳摩尔范围，这使得该化合物成为迄今为止所报道的最有效的NO不依赖的sGC激活剂。而且，cinaciguat与NO供体联合使用时会产生一种附加的、非协同效应。Cinaciguat还可以高效地松弛血管，其幅度要比NO供体硝普钠（SNP）和3-morpho-linosydnonimin大几个数量级。此外，cinaciguat在大鼠Langendorff心脏样品中可减少冠状动脉灌注压，而在对硝酸甘油耐受的组织中仍保持活性[1]。
Cinaciguat可以保护心肌细胞免受缺血/再灌注损伤。在兔子中，cinaciguat在I/R前和再灌注时给药可分别减少63%和41％的梗死面积。此外，在小鼠中，cinaciguat预处理可引起更强的80%的梗死面积减少，通过心脏和心肌细胞中cGMP-PKG依赖性H2S的产生，在I/R后可保留心脏功能。而在再灌注时给药仅减少63%的梗死面积[3]。
参考文献：
[1] Evgenov, Oleg V. , et al. "NO-independent stimulators and activators of soluble guanylate cyclase: discovery and therapeutic potential." Nature reviews Drug discovery 5.9 (2006): 755-768.
[2] Martin, Faye, et al. "Structure of cinaciguat (BAY 58–2667) bound to Nostoc H-NOX domain reveals insights into heme-mimetic activation of the soluble guanylyl cyclase." Journal of Biological Chemistry 285.29 (2010): 22651-22657.
[3] Salloum, Fadi N. , et al. "Cinaciguat, a novel activator of soluble guanylate cyclase, protects against ischemia/reperfusion injury: role of hydrogen sulfide."American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology 302.6 (2012): H1347-H1354.
| 描述 | Cinaciguat (BAY 58-2667)是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激活剂。 | |||||
| 靶点 | sGC | |||||
| IC50 | ||||||
m.cnreagent.com