| CAS NO: | 496794-70-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 450.92 |
| Cas No. | 496794-70-8 |
| Formula | C24H23ClN4O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.3 mg/mL in DMSO; ≥52.3 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | N-[4-chloro-3-[6-(dimethylamino)-1H-benzimidazol-2-yl]phenyl]-3,5-dimethoxybenzamide |
| Canonical SMILES | CN(C)C1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)C3=C(C=CC(=C3)NC(=O)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 约2 μM 到大于30 μM。
HhAntag是一种Hedgehog信号通路拮抗剂。在许多人体组织中，Hedgehog (Hh)信号通路的配体依赖性激活与肿瘤发生相关联。
体外：已在一大组癌细胞系中评估HhAntag对Hh通路的作用。在抑制Hh通路的活性方面，已证实HhAntag比cyclopamine强效约10倍。观察到对HhAntag一定范围的细胞敏感性，作用于生长抑制的IC50值范围是2 μM到大于30 μM。与以前的报告相反，体外未观察到对HhAntag敏感性的组织特异性[1]。
体内：含有原代人异种移植物的小鼠口服给药HhAntag导致显著的生长延迟，在胰腺癌和结肠腺癌模型中平均肿瘤生长抑制分别为29％和48％。此外，抑制肿瘤生长所需的HhAntag剂量与完全抑制肿瘤基质或替代正常组织中内源性Hh靶基因所需的剂量相似，表明这种生长抑制是Hh抑制的特异性结果[1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Yauch RL,Gould SE,Scales SJ,Tang T,Tian H,Ahn CP,μMarshall D,Fu L,Januario T,Kallop D,Nannini-Pepe M,Kotkow K,μMarsters JC,Rubin LL,de Sauvage FJ. A paracrine requirement for hedgehog signalling in cancer. Nature.2008 Sep 18;455(7211):406-10.
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