| CAS NO: | 374559-48-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 396.95 |
| Cas No. | 374559-48-5 |
| Formula | C21H33ClN2O3 |
| Synonyms | PST-2744 (hydrochloride);PST 2744 (hydrochloride);PST2744 (hydrochloride) |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (5S,8R,9S,10R,13S,14S)-3-(2-aminoethoxyimino)-10,13-dimethyl-1,2,4,5,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-6,17-dione;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC12CCC(=NOCCN)CC1C(=O)CC3C2CCC4(C3CCC4=O)C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Istaroxime hydrochloride（PST2744）是Na+ / K+ ATPase的新型抑制剂，IC 50值为0.43 ± 0.15 μm[1]。
体外研究表明，Istaroxime能抑制狗肾的Na+ / K+ ATPase活性，与其他几个受体无显著的相互作用，证明istaroxime的选择性。体外研究显示istaroxime引起的性肌力作用高达60％。0.3到30 μM的istaroxime还可以增加豚鼠左心房收缩力。体内测定证明istaroxime的安全性比digoxin高[1]。
Istaroxime是一种与强心甙无关的类固醇药物，提高细胞钙循环。在心脏收缩（inotropism）过程中，抑制Na+ / K+ -ATPase的活性，istaroxime导致细胞内钙的积累。II期临床研究表明istaroxime是一种有前景的治疗急性心脏衰竭综合征的药物[2]。
参考文献：
[1] R. Micheletti, G. G. Mattera, M. Rocchetti, A. Schiavone, M. F. Loi, A. Zaza, R. J. P. Gagnol, S. De Munari, P. Melloni, P. Carminati, G. Bianchi, and P. Ferrari. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (e,z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2002, 303 (2): 592-600.
[2] Suruchi Aditya, Aditya Rattan. Istaroxime: A rising star in acute heart failure. Journal of Pharmacology and Pharmacotherapeutics. 2012, 3(4): 353-355.?
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | 豚鼠心室肌细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 4 μM，0.5 s |
实验结果 | Istaroxime（从61.3到92.4 nM）增加静息Ca2+的程度相似。Istaroxime使[Ca]SR-tot增加47％。在咖啡因诱导瞬变期间（+130），Istaroxime增加通过Na+/Ca2+交换器（CaNCX）的Ca2+量。Istaroxime缩短了咖啡因脉冲开始和SRCa2+释放之间的时间。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | Bio TO.2仓鼠和Bio F1B仓鼠 |
剂量 | 口服，30 mg/5mL/kg/day |
实验结果 | Istaroxime治疗的仓鼠的心脏功能与健康动物相当，与对照处理的动物相比，Istaroxime显著提高LVSP以及阳性和阴性dP/dT。与对照组处理的Bio TO.2动物相比，从istroxime处理的仓鼠分离的心脏冠状动脉流速较大。此外，与对照组动物相比，istaroxime处理的Bio TO.2仓鼠具有HRV的时间和频率域指数，即R-R间期、TP、LF和HF的标准偏差。此外，istaroxime处理的动物的LF/HF比率与在Bio F1B仓鼠中观察到的相似。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Rocchetti M, Besana A, Mostacciuolo G, et al. Modulation of sarcoplasmic reticulum function by Na+/K+ pump inhibitors with different toxicity: digoxin and PST2744 [(E, Z)-3-((2-aminoethoxy) imino) androstane-6, 17-dione hydrochloride]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2005, 313(1): 207-215. [2] Giudice P L, Mattera G G, Gagnol J P, et al. Chronic istaroxime improves cardiac function and heart rate variability in cardiomyopathic hamsters. Cardiovascular drugs and therapy, 2011, 25(2): 133-138. | |
| 描述 | Istaroxime hydrochloride是Na+ / K+ ATPase的抑制剂，IC50值为0.43 μM。 | |||||
| 靶点 | Na+/K+ ATPase | |||||
| IC50 | 0.43 μM | |||||
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