Ixabepilone

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Ixabepilone

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

219989-84-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	506.7
Cas No.	219989-84-1
Formula	C₂₇H₄₂N₂O₅S
Synonyms	Azaepothilone B; BMS 247550; BMS 247550-1; Ixempra
Solubility	≥22.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥41.3 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-((E)-1-(2-methylthiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl)-17-oxa-4-azabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
Canonical SMILES	C[C@H]([C@H](O)[C@@H](C)C(C(C)(C)[C@@H](O)C1)=O)CCC[C@]2(C)[C@@H](O2)C[C@@H](/C(C)=C/C3=CSC(C)=N3)NC1=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Ixabepilone(BMS-247550)是一种埃博霉素B类似物，是一种口服生物可利用的微管抑制剂[1]。它与微管蛋白结合并促进微管蛋白聚合和微管稳定，从而使细胞停滞在细胞周期的G2-M期，并诱导肿瘤细胞凋亡[2]。

体外实验：在一系列肿瘤细胞系中，BMS-247550在诱导细胞毒性方面与埃博霉素B具有一样的活性。在测试的21个细胞系中，IC50值在1.4-34.5 nM之间。在浓度接近IC90（大约为7.5 nM，克隆形成细胞毒性实验）时，BMS-247550在药物处理开始后8小时几乎完全阻断有丝分裂中的细胞。

在体实验：BMS-247550在紫杉醇抗性和敏感性肿瘤中的抗肿瘤活性优于紫杉醇。在五个紫杉醇抗性肿瘤，如临床衍生的紫杉醇抗性Pat-7卵巢癌、由于微管蛋白突变对紫杉醇具有抗性的A2780Tax卵巢癌、HCT116/VM46MDR结肠癌、临床衍生的紫杉醇抗性Pat-21乳腺癌和鼠纤维肉瘤M5076中，BMS-247550比紫杉醇效果更好。在三种紫杉醇敏感性人肿瘤异种移植物，如A2780人卵巢癌、HCT116和LS174T人结肠癌中，BMS-247550具有与紫杉醇同等的抗肿瘤活性[2]。

临床试验：许多临床I期试验评估了与Ixabepilone相关的最佳剂量和毒性。基于早期试验中反应性和安全性的充分证据进行了二期临床研究，例如紫杉烷难治性乳腺癌患者、紫杉烷初始患者、紫杉烷初始和紫杉烷难治性的患者，和紫杉烷难治性患者[3]。

参考文献：
Lee FY1,Borzilleri R,Fairchild CR,Kim SH,Long BH,Reventos-Suarez C,Vite GD,Rose WC,Kramer RA. BMS-247550: a novel epothilone analog with a mode of action similar to paclitaxel but possessing superior antitumor efficacy. Clin Cancer Res.2001 May;7(5):1429-37
Denduluri N, Low J A, Lee J J, et al. Phase II trial of ixabepilone, an epothilone B analog, in patients with metastatic breast cancer previously untreated with taxanes[J]. Journal of clinical oncology, 2007, 25(23): 3421-3427.
Shannon Puhalla, Adam Brufsky. Ixabepilone: a new chemotherapeutic option for refractory metastatic breast cancer. Biologics. 2008 Sep; 2(3): 505–515.