| CAS NO: | 79558-09-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 402.44 |
| Cas No. | 79558-09-1 |
| Formula | C22H26O7 |
| Synonyms | L 165041;L165041 |
| Solubility | ≥40.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 2-[4-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)propoxy]phenoxy]acetic acid |
| Canonical SMILES | CCCC1=C(C=CC(=C1O)C(=O)C)OCCCOC2=CC=C(C=C2)OCC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
对PPARγ的Ki值为6 nM。
过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARγ）广泛表达，参与脂质和葡萄糖代谢。研究表明，PPARγ表达于内皮细胞，在内皮细胞增殖与存活中起着重要作用。据报道，L-165041是选择性的和有效的PPARγ配体。
体外：除了具有高度有效的PPARδ激动剂活性、PPARγ2部分激动作用以及PPARα完全激动作用，L-165041还是选择性的和有效的PPARγ配体，参与特定的转录激活系统[1]。
体内：相对于安慰剂组，L-165041可以显著抑制脂质在小鼠肝脏中堆积，并降低肝脏总甘油三酯以及胆固醇含量。基因分析表明，L-165041降低肝脏PPARγ、载脂蛋白B、白介素1β和白介素6的表达。与此相反，L-165041增加肝脏PPARδ、脂蛋白脂肪酶以及ATP结合盒转运蛋白G1（ABCG1）的表达[2]。
临床试验：到目前为止，L-165041还处于临床前开发阶段。
参考文献：
[1] Wurch T, Junquero D, Delhon A, Pauwels J. Pharmacological analysis of wild-type alpha, gamma and delta subtypes of the human peroxisome proliferator-activated receptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Feb;365(2):133-40.
[2] Lim HJ, Park JH, Lee S, Choi HE, Lee KS, Park HY. PPARdelta ligand L-165041 ameliorates Western diet-induced hepatic lipid accumulation and inflammation in LDLR-/- mice. Eur J Pharmacol. 2009 Nov 10;622(1-3):45-51.
| Description | L-165041是有效的PPARδ激动剂，其Ki值为6 nM。 | |||||
| 靶点 | PPARδ | |||||
| IC50 | 6 nM (Ki) | |||||
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