| CAS NO: | 1096708-71-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 506.29 |
| Cas No. | 1096708-71-2 |
| Formula | C17H12Cl2F3N7O2S |
| Synonyms | BIIB024, BIIB 024, BIIB-024, MLN2480, MLN 2480, MLN-2480 |
| Solubility | ≥50.6 mg/mL in EtOH with gentle warming; insoluble in H2O; ≥104 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 2-[(1R)-1-[(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carbonyl)amino]ethyl]-N-[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1,3-thiazole-5-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MLN2480是有效的pan-RAF激酶抑制剂。
体外：在BRAF突变和某些RAS突变的临床前癌症模型中，MLN2480于体内耐受性的浓度下可以抑制MAPK信号通路。体外试验表明，MLN2480和TAK-733联合用药对细胞增殖具有协同作用[1]。
体内：MLN2480对BRAF突变的黑色素瘤模型最有效，但MLN2480单药对某些RAS突变模型也有效。相对于MLN2480单药，MLN2480与TAK-733联合用药可以更广泛地抑制RAS突变的肿瘤模型生长，包括人类黑色素瘤和结直肠癌原代癌细胞异种移植模型[2]。
临床试验：在首个临床试验中（n = 24），可接受的MLN2480安全剂量高达200 mg（每隔两天一次）。从200 mg开始，剂量逐渐递增，以确定最大耐受量[2]。
参考文献：
[1] Elizabeth Grace Carideo Cunniff, Julie Zhang, Jouhara Chouitar, et al. Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of melanoma and CRC. Mol Cancer Ther November 2013 12; C146
[2] Drew Warren Rasco, Anthony J. Olszanski, Amita Patnaik, et al. MLN2480, an investigational oral pan-RAF kinase inhibitor, in patients (pts) with relapsed or refractory solid tumors: Phase I study. J Clin Oncol 31, 2013 (suppl; abstr 2547)
| Description | MLN2480是口服的Raf激酶选择性抑制剂。 | |||||
| 靶点 | Raf kinases | |||||
| IC50 | ||||||
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