| CAS NO: | 937270-47-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 372.46 |
| Cas No. | 937270-47-8 |
| Formula | C23H24N4O |
| Synonyms | TG02;SB 1317;TG 02;SB-1317;TG-02 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥44.87 mg/mL in DMSO; ≥3.98 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Canonical SMILES | CN(C/C=C/CCOC1=CC=CC2=C1)CC3=CC(NC4=NC=CC2=N4)=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SB1317是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)\FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)及Janus激酶2(JAK2)抑制剂,对CDK2\JAK2及FLT3的IC50值分别为13 nM\56 nM及73 nM[1].
CDKs是调节细胞周期的丝氨酸苏氨酸激酶.JAK2是一种不可逆的细胞内酪氨酸激酶,其经由JAK-STAT信号通路转导细胞因子介导的信号.FLT3是一种细胞因子受体,在造血干细胞的正常发展中发挥着重要作用[1].
在表达荧光素酶的MM1S细胞中,SB1317克服了IL-6赋予的增殖/保护优势.在MM1S细胞中,SB1317增加G2 / M期的细胞比例,且减少S期的细胞.另外,SB1317增加亚G0区的细胞数[2].在人多发性骨髓瘤浆细胞瘤异种移植CB17-SCID小鼠模型(硼替佐米敏感性MM1S模型和更具硼替佐米耐药性的OPM2模型)中,SB1317显著抑制肿瘤生长[2].在皮下AML模型中,连续21天每天给小鼠分别服用10\20或40 mg/kg剂量的SB1317可使平均肿瘤体积分别减小53%\61%及113%[3].
参考文献：
[1]. William AD, Lee AC, Goh KC, et al. Discovery of kinase spectrum selective macrocycle (16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a potent inhibitor of cyclin dependent kinases (CDKs), Janus kinase 2 (JAK2), and fms-like tyrosine kinase-3 (FLT3) for the treatment of cancer. J Med Chem, 2012, 55(1): 169-196.
[2]. lvarez-Fernández S, Ortiz-Ruiz MJ, Parrott T, et al. Potent antimyeloma activity of a novel ERK5/CDK inhibitor. Clin Cancer Res, 2013, 19(10): 2677-2687.
[3]. Goh KC, Novotny-Diermayr V, Hart S, et al. TG02, a novel oral multi-kinase inhibitor of CDKs, JAK2 and FLT3 with potent anti-leukemic properties. Leukemia, 2012, 26(2): 236-243.
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