| CAS NO: | 174635-69-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 380.48 |
| Cas No. | 174635-69-9 |
| Formula | C26H24N2O |
| Synonyms | SB 222200;SB222200 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥19.02 mg/mL in DMSO; ≥43.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]quinoline-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | CCC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=C(C(=NC3=CC=CC=C32)C4=CC=CC=C4)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SB 222200是一种有效的和选择性的NK-3受体拮抗剂[1]。
神经激肽3（NK-3）受体是G蛋白偶联受体超家族的成员，作为速激肽的受体而起作用。激活的NK-3受体通过激活磷脂酶C，引起磷酸肌醇4,5二磷酸（PIP2）分解成1,4,5三磷酸肌醇（IP3）和二酰基甘油[1]。
在表达hNK-3受体的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中，SB 222200抑制神经激肽B（NKB）与细胞膜的结合，Ki值为4.4 nM。在表达hNK-3受体的HEK 293细胞中，SB 222200拮抗NKB诱导的Ca2+动员，IC50值为18.4 nM[1]。
在小鼠模型中，SB-222200剂量依赖性地抑制senktide（NK-3受体的选择性激动剂）诱导的行为反应（快速摇头和尾鞭），ED50值为5 mg/kg，该抑制效应与SB-222200在脑内的浓度显著相关[1]。用SB 222200处理成年雄性CD-1小鼠，当用可卡因挑战时，小鼠具有显著增强的多动行为，表明NK-3受体的阻断增强多巴胺介导的多动行为[2]。
参考文献：
[1]. Sarau HM, Griswold DE, Bush B, et al. Nonpeptide tachykinin receptor antagonists. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 295(1): 373-381.
[2]. Nwaneshiudu CA, Unterwald EM. Blockade of neurokinin-3 receptors modulates dopamine-mediated behavioral hyperactivity. Neuropharmacology, 2009, 57(3): 295-301.
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