化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 398.84 |
Cas No. | 355406-09-6 |
Formula | C20H19ClN4O3 |
Synonyms | YM155 hydrochloride;YM 155 hydrochloride |
Solubility | ≥19.45 mg/mL in DMSO; ≥4.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥48.1 mg/mL in H2O with ultrasonic |
Chemical Name | 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;chloride |
Canonical SMILES | CC1=[N+](C2=C(N1CCOC)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O)CC4=NC=CN=C4.[Cl-] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
YM-155 hydrochloride是一种新型的小分子抑制剂,是细胞凋亡(IAP)基因家族抑制剂的最小成员。它对生存素具有强效的抑制活性,但对其他IAP家族成员或B细胞淋巴瘤2(BCL-2)相关蛋白的表达水平影响很小。YM155也广泛抑制人类肿瘤细胞系的增殖,可诱导非小细胞肺癌(NSCLC)、黑色素瘤、膀胱癌、侵袭性非霍奇金淋巴瘤和异种移植乳腺癌模型中的肿瘤消退,减少肿瘤自发转移,显著延长由人三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系建立的转移性肿瘤动物的存活时间。
参考文献:
1. Naoki Kaneko, Kentaro Yamanaka, Aya Kita, Kenji Tabata, Takafumi Akabane, and Masamichi Mori. Synergistic antitumor activities of sepantronium bromide (YM155), a surviving suppressant, in combination with microtubule-targeting agents in triple-negative breast cancer cells. Biol Pharm Bull 2013.
2.Yan-Fang Tao, Jun Lu, Xiao-Juan Du, Li-Chao Sun, Xuan Zhao, Liang Peng, Lan Cao, Pei-Fang Xiao, Li Pang, Dong Wu, Na Wang, Xing Feng, Yan-Hong Li, Jian Ni, Jian Wang and Jian Pan. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 2012, 12:619
生物活性
描述 | YM-155 hydrochloride是生存素的有效小分子抑制剂,IC50值为0.54 nM。 |
靶点 | survivin | | | | | |
IC50 | 0.54 nM | | | | | |