Mdivi 1

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Mdivi 1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

338967-87-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	353.22
Cas No.	338967-87-6
Formula	C₁₅H₁₀C_l2N₂O₂S
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.65 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one
Canonical SMILES	COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Mdivi-1是一种细胞渗透性的线粒体分裂DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和线粒体分裂发动蛋白I（Dnm1）选择性抑制剂，属于大GTP酶发动蛋白家族，可以调控线粒体分裂。

体外：Mdivi-1是最有效的抑制剂，选择性抑制线粒体DRP1介导的分裂发动蛋白，从而减少酵母和哺乳动物细胞中的线粒体分裂。Mdivi-1有效阻止Bid激活的Bax/Bak依赖性细胞色素C从线粒体中释放[1]。

体内：Mdivi-1治疗可以阻止缺血性视网膜的凋亡性细胞死亡，并于缺血后2周显著增加RGC细胞存活。此外，Mdivi-1治疗不会影响Drp1蛋白表达的增加，但可以显著下调GFAP蛋白表达[2]。

临床试验：目前没有可用的临床数据。

参考文献：
[1] Cassidy-Stone A, Chipuk JE, Ingerman E, Song C, Yoo C, Kuwana T, Kurth MJ, Shaw JT, Hinshaw JE, Green DR, Nunnari J. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008;14(2):193-204.
[2] Park SW, Kim KY, Lindsey JD, Dai Y, Heo H, Nguyen DH, Ellisman MH, Weinreb RN, Ju WK. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011;52(5):2837-43.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	具有温度敏感性fzo1-1等位基因的酵母细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于17.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	50 μM
应用	Mdivi-1（50 μM）通过衰减Drp1的自组装抑制哺乳动物COS细胞中的线粒体分裂。Mdivi-1（50 μM）减弱凋亡过程中哺乳动物的线粒体分裂和Drp1自组装。FACS分析显示，Mdivi-1显著抑制STS诱导的非坏死细胞的膜联蛋白V染色，表明mdivi-1抑制细胞凋亡。
动物实验 [2]:
动物模型	C57BL/6小鼠
给药剂量	腹腔注射，50 mg/kg，60分钟
应用	Mdivi-1显著提高RGC存活率，中心区约为54％，中部为58％，外周区为48％。Mdivi-1治疗12小时，明显降低缺血性视网膜中的GFAP蛋白表达。Mdivi-1不改变平均动脉血压、体重、动物的外观或行为。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Cassidy-Stone A, Chipuk J E, Ingerman E, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization[J]. Developmental cell, 2008, 14(2): 193-204. [2]. Park S W, Kim K Y, Lindsey J D, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2011, 52(5): 2837-2843.

生物活性

Description	Mdivi 1是一种细胞渗透性的线粒体分裂发动蛋白相关GTP酶（DRP1）和线粒体分裂发动蛋白I（Dnm1）选择性抑制剂。
靶点	DRP1	Dnm1
IC50		1 - 10 ?M